Клацид, 125 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 42.3 г, 1 шт.

Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата.

In vitro

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл.

Здоровые

Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной таковой для таблеток (в обоих случаях доза составляла 250 мг) или несколько превышала ее. Как и в случае таблеток, пища несколько задерживала всасывание суспензии кларитромицина, но не влияла на общую биодоступность препарата.

C_max, AUC и T_1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг·ч/мл и 3,7 ч соответственно, а при приеме таблетки 250 мг натощак — 1,1 мкг/мл; 6,3 мкг·ч/мл и 3,3 ч.

При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: C_max — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг·ч/мл, T_max — 2,8 ч и T_1/2 — 3,2 ч — для кларитромицина и соответственно — 0,67; 5,33; 2,9 и 4,9 — для 14-ОН-кларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. C_ss главного метаболита — 14-ОН-кларитромицина — составляет около 0,6 мкг/мл, а T_1/2 при применении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч равен 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч C

ss 14-ОН-кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T_1/2 составляет около 7 ч. При применении обеих доз равновесные концентрации метаболита обычно достигаются в течение 2–3 дней. При назначении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. При его применении в дозе 500 мг каждые 12 ч, в неизмененном виде почками выводится примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН-кларитромицин, доля которого составляет 10–15% от дозы (250 или 500 мг каждые 12 ч).

Больные

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. В таблице 1 приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций.

Таблица 1

Концентрации при приеме в дозе 250 мг каждые 12 ч

Ткани	Концентрации
	Тканевые, мкг/г	Сывороточные, мкг/мл
Миндалины	1,6	0,8
Легкие	8,8	1,7

У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковыми у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается у детей. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, однако не оказывает существенное влияние на его биодоступность или фармакокинетические свойства.

Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (девятая доза), были следующими: C

max — 4,6 мкг/мл, AUC — 15,7 мкг·ч/мл и T_max — 2,8 ч; соответствующие значения для 14-ОН-метаболита: 1,64 мкг/мл; 6,69 мкг·ч/мл и 2,7 ч. Расчетные T_1/2 кларитромицина и его метаболита — 2,2 и 4,3 ч соответственно.

У больных отитом через 2,5 ч после приема пятой дозы (7,5 мг/кг 2 раза в сутки) средние концентрации кларитромицина и 14-ОН-метаболита в среднем ухе составили 2,53 и 1,27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни.

Нарушение функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у больных с нарушенной функцией печени не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровни 14-ОН-кларитромицина были ниже. Снижение образования 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени, по крайней мере частично, нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, которые получали препарат внутрь в дозе 500 мг повторно. У таких больных уровни в плазме, T_1/2, C_max, C_min и AUC кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. «Способ применения и дозы»).

Пожилые люди

В сравнительном исследовании у пожилых здоровых людей, получавших кларитромицин повторно внутрь в дозе 500 мг, выявили повышение уровней препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на Cl креатинина. Был сделан вывод о том, что изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст больного.

Больные с микобактериальными инфекциями

C_ss кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах в виде таблеток у взрослых и суспензии у детей, были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15–30 мг/кг/сут в 2 приема, равновесные значения C_max обычно составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в 2 приема, C_max достигала 23 мкг/мл.

При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T

1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T_1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

инструкция по применению, классификация, статьи » Справочник ЛС

Применение следующих препаратов совместно с кларитромицином противопоказано в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов:

Цизаприд, пимозид, терфенадин и астемизол

При совместном приеме кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином или астемизолом сообщалось о повышении концентрации последних в плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и появлению сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»),

Алкалоиды спорыньи

Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи противопоказан (см. раздел “Противопоказания”).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел «Противопоказания») в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, независящие от метаболизма изофермента CYP3A(например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных препаратов на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами изофермента CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина, что приводит к снижению его эффективности. Кроме того, необходимо наблюдать за концентрацией индуктора изофермента CYP3A в плазме крови, которая может повыситься из-за ингибирования изофермента CYP3A кларитромицином. При совместном применении рифабутина и кларитромицина наблюдалось повышение плазменной концентрации рифабутина и снижение сывороточной концентрации кларитромицина с повышенным риском развития увеита.

Следующие препараты обладают доказанным или предполагаемым влиянием на концентрацию кларитромицина в плазме крови; в случае их совместного применения с кларитромицином может потребоваться коррекция доз или переход на альтернативное лечение:

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина — метаболита, также являющегося микробиологически активным.

Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин

Концентрация кларитромицина снижается при использовании этравирина, но повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям Mycobacterium avium complex (MAC), может меняться общая активность в отношении этих возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Флуконазол

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг два раза в день у 21 здорового добровольца привело к увеличению среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (С_min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира С_max кларитромицина увеличилась на 31%, С_min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%. Было отмечено полное подавление образования 14-ОН-кларитромицина. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью целесообразно рассмотреть следующие варианты коррекции дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%; при КК менее 30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/день.

Действие кларитромицина на другие лекарственные препараты

Антиаритмические средства (хинидин и дизопирамид)

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль электрокардиограммы на предмет удлинения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства/инсулин

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, в результате чего может развиться гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.

Взаимодействия, обусловленные изоферментом CYP3A

Совместный прием кларитромицина, который, как известно, ингибирует изофермент CYP3A, и препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A, может ассоциироваться с взаимным повышением их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Кларитромицин следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A, особенно если эти препараты имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин), и/или интенсивно метаболизируются этим ферментом. В случае необходимости должна проводиться коррекция дозы препарата, принимаемого вместе с кларитромицином. Также, по возможности, должен проводиться мониторинг сывороточных концентраций препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP3A.

Метаболизм следующих препаратов/классов осуществляется тем же изоферментом CYP3A, что и метаболизм кларитромицина, например, алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, триазолам и винбластин. Также к агонистам изофермента CYP3A относятся следующие препараты, противопоказанные к совместному применению с кларитромицином: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, ловастатин, симвастатин и алкалоиды спорыньи (см. раздел «Противопоказания»), К препаратам, взаимодействующим подобным образом через другие изоферменты в рамках системы цитохрома Р450, относятся фенитоин, теофиллин и вальпроевая кислота.

Непрямые антикоагулянты

При совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение МНО и протромбинового времени. В случае совместного применения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать МНО и протромбиновое время.

Омепразол

Кларитромицин (по 500 мг каждые 8 часов) исследовался у здоровых взрослых добровольцев в комбинации с омепразолом (по 40 мг ежедневно). При совместном применении кларитромицина и омепразола равновесные плазменные концентрации омепразола были увеличены (C_max, AUC_0-24 и Т_1/2 увеличились на 30%, 89% и 34% соответственно). Среднее значение pH желудка в течение 24 часов составило 5,2 при приеме омепразола в отдельности и 5,7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично с участием изофермента CYP3A. В то же время изофермент CYP3A может ингибироваться в присутствии кларитромицина. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на фосфодиэстеразу. При применении этих препаратов совместно с кларитромицином следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

При совместном применении кларитромицина и теофиллина или карбамазепина возможно повышение концентрации данных препаратов в системном кровотоке.

Толтеродин

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется через 2D6 изоформу цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако в части популяции, лишенной изофермента CYP2D6, метаболизм происходит через изофермент CYP3A. В этой группе населения подавление изофермента CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. В популяции с низким уровнем метаболизма через изофермент CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кларитромицин.

Бензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном применении мидазолама и таблеток кларитромицина (500 мг два раза в день) отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется внутривенная форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изофермента CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на центральную нервную систему (ЦНС), например, сонливость и спутанность сознания. В связи с этим, в случае совместного применения, рекомендуется следить за симптомами нарушения ЦНС.

Взаимодействия с другими препаратами

Аминогликозиды

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

Колхицин

Колхицин является субстратом как изофермента CYP3A, так и белка-переносчика Р-гликопротеида (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3A и Pgp. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или изофермента CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов.

Некоторые из описанных случаев происходили с пациентами, страдающими почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом.

Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).

Дигоксин

Предполагается, что дигоксин является субстратом Pgp. Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к усилению действия дигоксина. Совместный прием дигоксина и кларитромицина также может привести к повышению сывороточной концентрации дигоксина. У некоторых пациентов отмечались клинические симптомы отравления дигоксином, включая потенциально летальные аритмии. При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке.

Зидовудин

Одновременный прием таблеток кларитромицина и зидовудина перорально взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина.

Поскольку кларитромицин влияет на всасывание зидовудина при пероральном приеме, взаимодействия можно в значительной степени избежать, принимая кларитромицин и зидовудин с интервалом в 4 часа.

Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина внутривенно.

Фенитоин и вальпроевая кислота

Имеются данные о взаимодействиях ингибиторов изофермента CYP3A (включая кларитромицин) с препаратами, которые не метаболизируются с помощью изофермента CYP3A (фенитоином и вальпроевой кислотой). Для данных препаратов, при совместном применении с кларитромицином, рекомендуется определение их сывороточных концентраций, так как имеются сообщения об их повышении.

Двунаправленное взаимодействие лекарств

Атазанавир

Кларитромицин и атазанавир являются как субстратами, так и ингибиторами изофермента CYP3A. Существует свидетельство двунаправленного взаимодействия этих препаратов.

Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и атазанавира (400 мг один раз в день) может привести к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и уменьшению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%, с увеличением AUC атазанавира на 28%. Благодаря широкому терапевтическому диапазону кларитромицина уменьшение его дозы у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. У пациентов с КК менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%, используя для этого соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Кларитромицин в дозах, превышающих 1000 мг в сутки, нельзя применять совместно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Кларитромицин может повысить концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол может повысить плазменную концентрацию кларитромицина. Пациентов, одновременно принимающих итраконазол и кларитромицин, следует тщательно обследовать на наличие симптомов усиления или увеличения длительности фармакологических эффектов этих препаратов.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A, что определяет двунаправленное взаимодействие препаратов. Одновременное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) у 12 здоровых добровольцев вызывало увеличение AUC и С_mах саквинавира на 177% и 187% соответственно, в сравнении с приемом саквинавира в отдельности. Значения AUC и С_mах кларитромицина были приблизительно на 40% выше, чем при монотерапии кларитромицином. При совместном применении этих двух препаратов в течение ограниченного времени в дозах/составах, указанных выше, коррекция дозы не требуется. Результаты исследования лекарственных взаимодействий с использованием саквинавира в мягких желатиновых капсулах могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при применении саквинавира в твердых желатиновых капсулах. Результаты исследования лекарственных взаимодействий при монотерапии саквинавиром могут не соответствовать эффектам, наблюдаемым при терапии саквинарином/ритонавиром. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

КЛАЦИД инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

пл. Революции, д.5 (2) пл. Советская, остановка общ.транспорта (1) пр-т. Бусыгина, д.19 (1) пр-т. Бусыгина, д.45А (2) пр-т. Гагарина, д.107 (3) пр-т. Гагарина, д.113 (1) пр-т. Гагарина, д.184 (3) пр-т. Гагарина, д.222 (3) пр-т. Гагарина, д.4 (2) пр-т. Гагарина, д.48 (1) пр-т. Гагарина, д.84 (1) пр-т. Героев, д.26 (2) пр-т. Кораблестроителей, д. 22/1 (3) пр-т. Кораблестроителей, д.22 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.25 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (3) пр-т. Ленина, д.16 (2) пр-т. Ленина, д.2 (3) пр-т. Ленина, д.28А (2) пр-т. Ленина, д.41 (1) пр-т. Ленина, д.44 (2) пр-т. Ленина, д.57 (1) пр-т. Ленина, д.77 (3) пр-т. Молодёжный, д.19 (1) пр-т. Октября, д.13 (2) пр-т. Октября, д.18 (3) пр-т. Октября, д.25 (2) ул. 40 лет Победы, д.4 (1) ул. Адмирала Макарова, д.3, корп.2 (2) ул. Академика Сахарова, д.109 (2) ул. Базарная, д.8 (4) ул. Баранова, д.9 (1) ул. Батумская, д.1А (1) ул. Бекетова, д.18 (1) ул. Бекетова, д.66 (1) ул. Белинского, д.118/29 (2) ул. Белинского, д.38 (3) ул. Белинского, д.87 (2) ул. Березовская, д.111 (4) ул. Богородского, д.5, корп.1 (1) ул. Большая Покровская, д.29 (2) ул. Большая Покровская, д.63 (2) ул. Бориса Корнилова, д.2 (1) ул. Бориса Панина, д.10 (2) ул. Бориса Панина, д.4 (3) ул. Бурденко, д.18 (2) ул. Буревестника, д.16 (2) ул. Васенко, д.3 (2) ул. Веденяпина, д.10 (4) ул. Веденяпина, д.18 (2) ул. Верхне-Печерская, д.14, корп.1 (3) ул. Верхне-Печерская, д.4, корп.1 (3) ул. Верхне-Печерская, д.5 (1) ул. Военных Комиссаров, д.1 (1) ул. Волжская Набережная, д.25 (3) ул. Гаугеля, д.1 (2) ул. Генерала Зимина, д. 2 (2) ул. Генерала Ивлиева, д.39 (3) ул. Героя Прыгунова, д.10 (3) ул. Гордеевская, д.161 (2) ул. Горная, д.11 (1) ул. Даргомыжского, д.20 (2) ул. Движенцев, д.14 (2) ул. Долгополова, д.17/38 (3) ул. Дьяконова, д.20 (1) ул. Дьяконова, д.24А (2) ул. Есенина, д.14 (3) ул. Есенина, д.41 (3) ул. Зайцева, д.17 (3) ул. Иванова Василия, д.14, корп.1 (2) ул. Ижорская, д.18 (1) ул. Карла Маркса, д.16 (3) ул. Карла Маркса, д.20 (1) ул. Карла Маркса, д.47 (2) ул. Касьянова, д.1 (3) ул. Коминтерна, д.160 (2) ул. Коминтерна, д.168 (3) ул. Коминтерна, д.172 (3) ул. Коминтерна, д.4/2 (2) ул. Комсомольская, д.4 (2) ул. Космическая, д.34, корп.2 (3) ул. Космонавта Комарова, д.16 (2) ул. Краснодонцев, д.1 (3) ул. Краснодонцев, д.23 (2) ул. Краснодонцев, д.9 (2) ул. Краснозвездная, д.31 (2) ул. Кудьминская промышленная зона № 1, д.89 (2) ул. Куйбышева, д.1 (2) ул. Культуры, д.14 (4) ул. Культуры, д.3 (1) ул. Львовская, д.3 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (3) ул. Мончегорская, д.15А, корп.1 (2) ул. Мончегорская, д.16А, корп.1 (3) ул. Мончегорская, д.7А (2) ул. Народная, д.38 (2) ул. Окская, д.2 (1) ул. Октябрьской революции, д.42 (3) ул. Переходникова, д.29, корп.1 (2) ул. Планетная, д.36 (4) ул. Плотникова, д.5 (2) ул. Политбойцов, д.8 (2) ул. Полтавская, д.16 (1) ул. Республиканская, д.25 (2) ул. Родионова, д.165, корп.10 (2) ул. Родионова, д.189/24 (2) ул. Родионова, д.195 (3) ул. Родионова, д.5 (3) ул. Светлоярская, д.24 (1) ул. Семашко, д.33/58 (2) ул. Сергея Акимова, д.34 (2) ул. Сергея Есенина, д.32 (3) ул. Снежная, д.25А (1) ул. Телеграфная, д.3 (1) ул. Фруктовая, д.5, корп.1 (2) ул. Школьная, д.34 (2) ул. Щербинки I, д.11 (2) ул. Южное шоссе, д.16 (2) ул. Южное шоссе, д.44 (2) ул. Южное шоссе, д.28, корп.1 (2) ул. Ярошенко, д.1 (2) ш. Казанское, д.10, корп.3 (2) ш. Казанское, д.5 (2) ш. Московское, д.126 (2) ш. Московское, д.179 (2) ш. Московское, д.191 (1) ш. Московское, д.37 (2) ш. Московское, д.9 (4) ш. Южное, д.21В (2)

РазвернутьСвернуть

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензии в справочнике лекарственных средств

Комбинации противопоказаны из-за возможного развития тяжелых последствий лекарственного взаимодействия

Повышение концентрации в плазме крови цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой аритмии типа «пируэт». Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с симптомами острого эрготизма, такими как вазоспазм и ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина

Влияние этих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Мощные индукторы изоферментом системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина — микробиологически активного метаболита. Т.к. микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОH-кларитромицина разная по отношению к различным бактериям, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут из-за совместного применения кларитромицина и индукторов изоферментов системы цитохрома P450.

C_ss активного метаболита 14-ОH-кларитромицина значительно не изменялись при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Применение ритонавира и кларитромицина приводило к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. C_max кларитромицина повышалась на 31%. C_min — на 182 %, AUC увеличивалась на 77%. Отмечалось полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического диапазона уменьшение дозы кларитромицина для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы:

• при КК 30-60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%, при КК < 30 мл/мин — на 75 %. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств

Существуют постмаркетинговые сообщения о развитии желудочковой тахикардии типа «пируэт», возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QТ. Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

Совместное применение кларитромицина, известного ингибитора изофермента CYP3A, и препарата, главным образом метаболизирующегося данным изоферментом, может вызвать повышение концентрации этого препарата в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными препаратами, которые являются субстратами CYP3A, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или интенсивно метаболизируется этим изоферментом.

У пациентов, получающих кларитромицин, может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг плазменной концентрации лекарственного средства, метаболизирующегося CYP3A.

Такие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же изоферментом CYP3A:

• алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина. теофиллина и вальпроата, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Как и другие макролиды, кларитромицин приводил к повышению концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как ловастатин и симвастатин. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении с этими препаратами.

Применение кларитромицина в комбинации с омепразолом у взрослых здоровых добровольцев приводило к повышению C_ss омепразола. При применении только омепразола среднее значение рН желудочного сока при измерении в течение 24 ч составило 5.2, при совместном применении омепразола с кларитромицином — 5.7.

Комбинированное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может потенцировать эффект последних, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов ФДЭ (силденафила, тадалфила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов ФДЭ.

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином.

Снижение дозы толтеродина может потребоваться при его применении с кларитромицином.

Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама и кларитромицина. При в/в введении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы. Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других триазолбензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A , включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных реакций со стороны ЦНС (такие как сонливость и спутанность сознания) при совместном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за пациентом, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие виды взаимодействия

Колхицин является субстратом изофермента CYP3A и Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды способны угнетать CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина угнетение Pgp и/или CYP3А кларитромицином может вызвать повышение экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки гликозидной интоксикации, в т.ч. угрожающие жизни аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Одновременное применение кларитромицина в форме таблеток немедленного высвобождения и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может вызвать снижение C_ss зидовудина в сыворотке крови. Этого можно избежать путем соблюдения интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось.

Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазанавиром, итраконазолом, саквинавиром.

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Симптомы

Имеющиеся сообщения указывают на то, что прием большой дозы кларитромицина может вызвать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение

При передозировке следует удалить из организма неабсорбированный препарат и проводить симптоматическую терапию. Как и в случае других макролидов, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Использование следующих препаратов одновременно с кларитромицином строго противопоказано в связи с возможностью развития серьезных последствий взаимодействий:

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

О повышении уровней цизаприда в сыворотке крови сообщалось у пациентов, получающих кларитромицин и цизаприд одновременно. Это может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsades de pointes.

Подобные эффекты отмечались у пациентов, принимавших кларитромицин и пимозид одновременно (см. раздел «Противопоказания»),

Сообщалось, что макролиды влияют на метаболизм терфенадина, приводя к повышенному уровню терфенадина, что иногда ассоциировалось с аритмиями, такими как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Противопоказания»). В одном из исследований с участием 14 здоровых добровольцев одновременный прием кларитромицина и терфенадина привел к двух-трехкратному повышению уровня кислотного метаболита терфенадина в сыворотке и удлинению интервала QT, что не вызвало какого-либо клинически значимого эффекта. Подобные эффекты отмечались и при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Колхицин

Колхицин является субстратом как изофермента CYP3А, так и белка-переносчика, Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами изофермента CYP3А и Pgp. При одновременном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и/или изофермента CYP3А кларитромицином может привести к усилению экспозиции колхицина. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Тикагрелор

Совместное применение кларитромицина увеличивает концентрацию тикагрелора за счет снижения его метаболизма в печени и уменьшения концентрации активного метаболита. Одновременное применение кларитромицина и тикагрелора противопоказано (см. разделы «Противопоказания»).

Алкалоиды спорыньи

Постмаркетинговые исследования свидетельствуют, что одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное назначение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Мидазолам для перорального применения

При одновременном применении мидазолама и кларитромицина в таблетках (500 мг два раза в сутки), AUC мидазолама увеличился в 7 раз после перорального приема мидазолама. Одновременное назначение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку эти статины в значительной мере метаболизируются CYP3A4 и одновременное применение с кларитромицином повышает их концентрацию в плазме крови, что, в свою очередь, повышает риск возникновения миопатии, включая рабдомиолиз. Были сообщения о развитии рабдомиолиза у пациентов при одновременном применении кларитромицина и этих статинов. Если лечения кларитромицином избежать невозможно, терапию ловастатином или симвастатином необходимо прекратить на время курса лечения.

Следует с осторожностью назначать кларитромицин одновременно со статинами. В ситуациях, когда одновременного применения кларитромицина со статинами избежать невозможно, рекомендуется назначать наименьшую зарегистрированную дозу статина. Возможно применение статина, не метаболизирующегося CYP3A (например, флувастатина). Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления признаков и симптомов миопатии.

Кветиапин

Кветиапин является субстратом для CYP3A4, который ингибируется кларитромицином. Совместное применение с кларитромицином может привести к увеличению воздействия кветиапина и связанных с кветиапином токсическим эффектам. Имеются постмаркетинговые сообщения о сонливости, ортостатической гипотензии, измененном состоянии сознания, злокачественном нейролептическом синдроме и удлинении интервала QT при совместном применении с кларитромицином. Обратитесь к инструкции по применению кветиапина относительно рекомендаций по снижению дозы при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как кларитромицин.

Влияние других лекарственных средств на кларитромицин

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3А (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3А4). Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска развития увеита.

Нижеуказанные лекарственные средства влияют или предполагается, что влияют на концентрацию кларитромицина в крови, поэтому может понадобиться корректировка дозы кларитромицина или применение альтернативной терапии.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина микробиологически активного метаболита. Так как микробиологическая активность кларитромицина, и 14-ОН-кларитромицина разная относительно различных бактерий, терапевтический эффект может быть снижен во время одновременного применения кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин

Действие кларитромицина ослаблялось этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (МАС), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

Флуконазол

Одновременный прием флуконазола 200 мг ежедневно и кларитромицина 500 мг дважды в день 21 здоровым добровольцем привел к повышению средней минимальной равновесной концентрации кларитромицина (Cmin) и площади под кривой (AUC) на 33% и 18%, соответственно. Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении с флуконазолом. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что одновременный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые восемь часов и кларитромицина 500 мг каждые 12 часов вел к заметному ингибированию метаболизма кларитромицина. При одновременном приеме ритонавира Сmах кларитромицина повышалось на 31 %, Cmin -на 182% и AUC на 77%. Отмечалось практически полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за широкого терапевтического диапазона уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30-60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%, у пациентов с КК < 30 мл/мин на 75%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир (см. ниже «Двунаправленные лекарственные взаимодействия»).

Влияние кларитромицина на другие лекарственные препараты

Взаимодействия, обусловленные CYP3A

Одновременное применение кларитромицина, известного ингибитора фермента CYP3A, и препарата, в основном метаболизирующегося CYP3A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию лекарственными средствами субстратами CYP3A, особенно если CYP3A-субстрат имеет узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или в значительной степени метаболизируется этим энзимом.

Может понадобиться изменение дозы, и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственных средств, метаболизирующихся CYP3A. у пациентов, которые одновременно применяют кларитромицин.

Известно (или предполагается), что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3A изоферментом: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), атипичные антипсихотические препараты (например, кветиапин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не полный. Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р450.

Антиаритмические средства

В постмаркетинговый период сообщалось о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. Рекомендуется проводить ЭКГ-мониторирование для своевременного выявления удлинения интервала QT во время одновременного применения кларитромицина с этими препаратами. Во время терапии кларитромицином следует проводить мониторинг концентраций этих препаратов в сыворотке крови.

В постмаркетинговый период сообщалось о развитии гипогликемии при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Таким образом, требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида.

Пероральные гипогликемические средства/инсулин

При одновременном применении с некоторыми гипогликемическими средствами, такими как натеглинид и репаглинид, кларитромицин может ингибировать CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендован тщательный мониторинг уровня глюкозы.

Омепразол

В исследовании с участием здоровых взрослых добровольцев кларитромицин (500 мг каждые 8 часов) принимали с омепразолом (40 мг ежедневно). При одновременном приеме кларитромицина повысились равновесные концентрации омепразола в плазме (Сmax, AUC0-24 и Т1/2 увеличились на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение pH желудка составляло 5.2 при приеме одного омепразола, и 5.7 при приеме омепразола вместе с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется (по крайней мере, частично) с участием CYP3A, a CYP3A может ингибироваться одновременно принимаемым кларитромицином. Одновременный прием кларитромицина и силденафила, тадалафила или варденафила может приводить к увеличению экспозиции ингибитора фосфодиэстеразы. При применении этих препаратов одновременно с кларитромицином следует рассматривать вопрос о снижении дозы силденафила, тадалафила или варденафила.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований показали, что существует незначительное, но статистически значимое увеличение (р < 0.05) концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином. Следует рассматривать возможность снижения дозы теофиллина или карбамазепина при необходимости.

Толтеродин

Толтеродин главным образом метаболизируется 2D6-изоформой цитохрома Р450 (CYP2D6). Однако у пациентов без CYP2D6, метаболизм происходит через CYP3A. В этой популяции угнетение CYP3A приводит к значительному повышению плазменных концентраций толтеродина. Для таких пациентов понижение дозы толтеродина может быть необходимым при его применении с ингибиторами CYP3A, такими как кларитромицин.

Триазолбензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

Когда мидазолам принимали одновременно с таблетками кларитромицина (500 мг дважды в день), AUC мидазолама увеличивалась в 2.7 раза при внутривенном введении мидазолама. При внутривенном применении мидазолама с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.

При оромукозальном пути введения препарата мидазолам может исключаться предсистемная элиминация препарата, что наиболее вероятно приведет к взаимодействию подобному тому, которое наблюдается при внутривенном введении мидазолама, а не при пероральном. Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за состоянием пациента для выявления увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Другие взаимодействия с препаратами

Дигоксин

Дигоксин считается субстратом Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин способен ингибировать Pgp. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина, ингибирование Pgp кларитромицином может привести к повышению экспозиции дигоксина. В постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигоксиновой токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови в то время, когда пациенты одновременно получают дигоксин и кларитромицин.

Зидовудин

Одновременное применение таблеток кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может вызвать снижение равновесных концентраций зидовудина. Кларитромицин способен препятствовать абсорбции перорального зидовудина при одновременном приеме, но этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения 4часового интервала между приемами кларитромицина и зидовудина. О таком взаимодействии при применении суспензии кларитромицина и зидовудина или дидеоксинозина у детей не сообщалось. Такое взаимодействие маловероятно при применении кларитромицина посредством внутривенной инфузии.

Фенитоин и вальпроат

Имеются спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3А, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые, как полагают, не метаболизируются CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Сообщалось о повышении их концентраций в плазме. Рекомендуется определение концентраций этих препаратов в плазме при одновременном назначении с кларитромицином.

Аминогликозиды

Целесообразно обратить внимание на сопутствующее применение кларитромицина с другими ототоксическими препаратами, особенно с аминогликозидами (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Двунаправленные лекарственные взаимодействия

Атазанавир

Кларитромицин и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и имеются данные об их двусторонне направленном лекарственном взаимодействии.

Одновременное применение кларитромицина (500 мг дважды в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день) приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в 2 раза и уменьшению экспозиции 14-ОН-кларитромицина на 70% с увеличением AUC атазанавира на 28%. Поскольку кларитромицин имеет широкий терапевтический диапазон, нет необходимости в снижении дозы у пациентов с нормальной функцией почек. Дозу кларитромицина необходимо уменьшить на 50% у пациентов с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%, используя соответствующую лекарственную форму кларитромицина. Дозы кларитромицина выше чем 1000 мг в день не следует применять вместе с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов

Из-за риска развития артериальной гипотензии, следует с осторожностью применять кларитромицин одновременно с блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующихся CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин и верапамил одновременно, наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмии и лактоацидоз.

Итраконазол

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, приводя к возникновению двусторонне направленного лекарственного взаимодействия. Кларитромицин может повышать уровни итраконазола в плазме, тогда как итраконазол может увеличивать уровни кларитромицина в плазме. Пациенты, принимающие итраконазол и кларитромицин одновременно, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления проявлений или симптомов усиленного, или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир

Кларитромицин и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и имеются данные об их двусторонне направленном лекарственном взаимодействии.

Одновременное применение кларитромицина (500 мг дважды в день) и саквинавира (мягкие желатиновые капсулы, 1200 мг трижды в день) у 12 здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC равновесного состояния на 177% и Сmах на 187% в сравнении с применением только саквинавира. При этом AUC и Сmах кларитромицина увеличивались приблизительно на 40% в сравнении с применением только кларитромицина. Нет необходимости в коррекции доз, если оба лекарственных средства применяют одновременно на протяжении ограниченного промежутка времени и в исследованных дозах/лекарственных формах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при терапии саквинавиром/ритонавиром. Когда саквинавир применяется вместе с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. выше).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения кларитромицина в период беременности не установлена. Поэтому применение препарата не рекомендуется в период беременности без тщательной оценки соотношения польза/риск. На основании результатов, полученных при исследовании на мышах, крысах, кроликах и обезьянах, возможность вредного воздействия на развитие эмбриона и плода не может быть исключена.

Период грудного вскармливания

Безопасность применения кларитромицина в период грудного вскармливания не установлена.

Кларитромицин выделяется в грудное молоко. Не существует адекватных исследований у женщин для определения риска у младенцев при использовании кларитромицина во время грудного вскармливания. Поступление кларитромицина с грудным молоком в организм младенца может привести к изменениям в кишечной флоре, диарее и грибковой колонизации. Следует так же принимать во внимание возможность сенсибилизации. Преимущества лечения для матери должны быть тщательно взвешены против потенциального риска для ребенка. Может быть рассмотрено прерывание кормления грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Данные о влиянии отсутствуют. Однако следует принимать во внимание возможное возникновение побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, спутанность сознания, дезориентация.

Антибиотик Клацид, суспензия для детей: дозировка, инструкция к препарату

В статье рассмотрим отзывы о суспензии «Клацид» для детей 125 мг.

Препарат является современным мощным антибиотиком из категории макролидов. Комментарии родителей, чьим детям назначался этот препарат, свидетельствуют о том, что данное лекарство является на порядок эффективнее стандартных антибиотиков.

Отзывы о суспензии «Клацид» для детей будут приведены в конце статьи.

О препарате

На сегодняшний день это лекарство является одним из наиболее сильнодействующих средств, обладающих широким спектром активности. Этот медикамент воздействует на грамположительные микробы, а также действенен против грамотрицательных бактерий. К лекарству чувствительными являются и внутриклеточные паразиты вроде хламидий, и микоплазмы, которые славятся высокой устойчивостью к другим антибактериальным препаратам.

Современной медициной бьется тревога по поводу того, что многие антибиотики, в особенности цефалоспоринового и пенициллинового ряда, уже не могут оказывать должного эффекта, так как микроскопические организмы сумели приспособиться, и помимо этого, у них вдобавок выработалась нечувствительность к данным лекарствам. В связи с этим поводов для назначения лекарства «Клацид» при тяжелом состоянии у детей и взрослых сегодня становится еще больше. Далее поговорим о применении лекарства для терапии маленьких пациентов.

Применение в детском возрасте

Представленный препарат назначается детям в ряде следующих случаев:

• Такое лекарство педиатрами рекомендуется при детских инфекциях (например, в случае коклюша и скарлатины).
• При остром и хроническом процессе, затрагивающем дыхательные каналы, к примеру, в случае бронхита, пневмонии, абсцесса легких и так далее.
• «Клацид» является эффективным при ангине, фарингитах и ларингитах.
• Препарат демонстрирует высокую действенность при терапии отоларингологических заболеваний, например, при отите, синусите, гайморите.
• Является препаратом выбора для терапии хламидийных и микоплазменных инфекций. Эффективен и при наличии гонорейного или хламидийного конъюнктивита.
• Данное средство входит в комплексное лечение, назначаемое при язвенной патологии пищеварительной системы.
• Назначают данное лекарство и при ранах, укусах, а также в случае ожогов. Препарат отлично помогает бороться организму с инфекционными болезнями кожных покровов, например, с рожей.

Дневная дозировка «Клацида» для детей не может превышать 500 миллиграмм. Объем лекарства рассчитывают по массе тела ребенка. Как правило, дневную дозировку рассчитывают следующим образом: 15 миллиграмм медикамента на один килограмм веса. Полученное количество средства делят на два приема, с перерывом в двенадцать часов. Длительность терапии напрямую зависит от степени тяжести патологии, от сопутствующих заболеваний и от общего состояния ребенка. Как правило, лекарство назначается на пять — десять дней.

Суспензия

Согласно отзывам, суспензия антибиотика «Клацид» для детей является самой удобной лекарственной формой. Порошок для приготовления лекарственного препарата расфасовывают в бутылочки, чей объем составляет 60 или 100 миллилитров. Чтобы приготовить медикамент, достаточно добавить определенный объем воды до мерной отметки и энергично встряхнуть сосуд.

В ложке готовой суспензии препарат содержится антибиотика 125 мг.

Отзывы о суспензии «Клацид» для детей в основном положительные.

В день малышу можно давать не более 20 миллилитров лекарства. Суспензии очень удобны для дозировки, исходя из того, что в 5 миллилитрах содержится 125 миллиграмм активного ингредиента кларитромицина, можно наиболее точно установить необходимое количество средства, в котором нуждается ребенок.

В инструкции по использованию «Клацида» приводится специальная расчетная таблица, которая помогает рассчитать дозировку вещества, ориентируясь на вес малыша. Ориентировочное количество суспензии для деток следующее:

• Малышам до двухлетнего возраста нужно давать по пол чайной ложки лекарственного препарат двукратно в сутки.
• Малюткам с массой меньше 20 килограмм рекомендуют дозу препарата, равную 5 миллилитрам.
• Детям до восьми лет можно принимать по 10 миллилитров «Клацида» двукратно в день.

Особенности применения

Детям, чей возраст больше двенадцати лет, препарат рекомендуется принимать в форме таблеток по 250 миллиграмм двукратно в день. В особых случаях при мультиинфекциях и тяжелых течениях болезни разрешается применение 500 миллиграмм двукратно в день детям, ровно, как и взрослым. В этой ситуации продолжительность терапии может составлять две недели. Прием данного средства никак не зависит от употребления пищи.

Несмотря на то что рассматриваемое лекарственное средство переносится, как правило, достаточно хорошо, некоторые мамы могут отмечать у своих детей возникновение побочных эффектов. Зачастую встречают нарушение нормальных функций пищеварительной системы, что может сопровождаться появлением тошноты, рвоты, диспепсическими проявлениями и болью в эпигастральном районе. Могут развиваться сильные мигренеподобные боли в голове наряду с сердцебиением, потерей ориентации в пространстве, головокружением и тому подобное. Применение данного препарата в исключительных ситуациях может провоцировать аллергические реакции.

Отзывы о суспензии для детей «Клацид» это подтверждают.

В том случае, если при терапии отмечаются те или иные из вышеперечисленных реакций, сопровождающихся ухудшением самочувствия ребенка, тогда стоит незамедлительно прекратить использование лекарства и обратиться к лечащему доктору.

При бронхите можно ли применять?

По отзывам, суспензия «Клацид» для детей при бронхите очень эффективна.

Лекарство выступает известным макролидом, широко применяющимся при бактериальных инфекциях, при остром бронхите в том числе. Дозирование в этом случае составляет для взрослых от 250 до 500 миллиграмм двукратно в день. Для детей назначают по 7,5 миллиграмма препарата на кило массы. Средний курс терапии длится от семи до десяти дней.

При ангине

Средство «Клацид» является высокоэффективным лекарством при ангине, облегчающим симптоматику заболевания уже после первого использования препарата. Своевременная терапия ангины чрезвычайно важна. Эту патологию в большинстве ситуаций (в восьмидесяти процентах случаев) вызывают стрептококки. Причиной могут послужить и стафилококковые инфекции наряду с вирусными агентами и прочими микроорганизмами. «Клацид» эффективно действует на большинство провокаторов тонзиллита, предотвращая возникновение такого грозного осложнения, как ревматизм и порок сердца. Далее узнаем, что в Сети потребители пишут об этом медикаментозном средстве.

Отзывы о суспензии «Клацид» для детей

Родители, чьим детям назначался рассматриваемый медикамент, в своих комментариях о нем указывают, что он выступает одним из наиболее быстро действующих, а вместе с тем и эффективных антибиотиков. Во многих отзывах о суспензии «Клацид» для детей 250 и 125 мг указывается, что это средство достаточно редко провоцирует у детей, ровно, как и у взрослых, побочные эффекты. Если они и возникают, то интенсивность их намного меньше, нежели у прочих макролидов.

С отзывами о суспензии «Клацид» для детей лучше ознакомиться заранее.

Аналоги

Препарат имеет множество заменителей, основным действующим ингредиентом в которых выступает кларитромицин. Среди них на сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке встречаются следующие медикаментозные препараты «Клабакс» наряду с «Кларбактом», «Кларитромицином-Тевой», «Фромилидом», «Экозитрином» и другие.

Молодым мамам стоит помнить о том, что «Клацид» является весьма серьезным лекарством. Несмотря на то что он очень эффективен, без назначения доктора лечить детей им ни в коем случае нельзя. Иначе могут развиваться крайне неприятные последствия и осложнения, среди которых может отмечаться развитие устойчивости микроскопических организмов к кларитромицину, что нередко происходит при неправильном режиме использования лекарства.

Мы рассмотрели отзывы и инструкцию к суспензии антибиотика «Клацид» для детей.

Клацид гран. д/сусп. д/вн. прим. 125мг/5мл 60мл 42,3г флакон пластиковая (Кларитромицин)

Инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония). Инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит). Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа). Микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii. Профилактика распространения инфекции, вызванной комплексом Mycobacterium avium (MAC-инфекция) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD4 лимфоцитов не более 100/мкл. Эрадикация Helicobacter pylori с целью снижения частоты рецидивов язвенной болезни 12-перстной кишки. Одонтогенные инфекции. Для ЛФ пролонгированного действия: инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа).

Тяжелая недостаточность функции печени, гепатит (в анамнезе), порфирия, I триместр беременности, одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов. Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Активное вещество: Кларитромицин. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг; 2.Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг; 3.Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, пролонгированные 500 мг; 4.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мл/5 мл; 5.Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мл/5 мл; 6.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мл/5 мл; 7.Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг флакон.

Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет — по 250-500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6-14 дней. При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2-5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium назначают внутрь по 500 мг 2 раза в день. Длительность лечения — 6 мес и более. Детям назначается в виде суспензии в дозе 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность лечения — 7-10 дней. У больных с ХПН (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней. Рекомендуемая доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1 г/сут, разделенная на 2 равные дозы, каждая из которых вводится после растворения в соответствующем растворителе капельно в течение 60 мин и более. Правила приготовления раствора 1) Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для инъекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли. Восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч при температуре 5°С или 24 ч при температуре 25°С. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется хранить его не более 24 ч при температуре от 2° до 8°С в асептических условиях. 2) Перед введением, приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для инъекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы глюкозы в 0.3% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0.45% растворе натрия хлорида, 0.9% раствор натрия хлорида. Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5°С или 6 ч при температуре 25°С не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2° до 5°С. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в. Не следует смешивать раствор с какими-либо лекарственными средствами или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Особые указания: При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Взаимодействие с другими препаратами: Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином. При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, — непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др. Уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением ЛС необходим интервал не менее 4 ч). Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином. Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит; редко — псевдомембранозный колит; в отдельных случаях — повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха. Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения. Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: временные изменения вкусовых ощущений.

Суспензия кларитромицина 125 мг / 5 мл — Обзор характеристик продукта (SmPC)

Эта информация предназначена для медицинских работников

Кларитромицин 125 мг / 5 мл суспензия

После восстановления 1 мл пероральной суспензии содержит 25 мг кларитромицина, 5 мл пероральной суспензии содержат 125 мг кларитромицина.

Наполнители с известным эффектом :

Продукт содержит 2,4 г сахарозы на 5 мл суспензии, готовой к употреблению.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Гранулы от белого до бежевого.

Суспензия кларитромицина 125 мг / 5 мл показана взрослым, подросткам и детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет для лечения следующих острых и хронических инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к кларитромицину.

• Инфекции верхних дыхательных путей, такие как тонзиллит / фарингит, как альтернатива, когда бета-лактамные антибиотики не подходят.

• Острый средний отит у детей.

• Инфекции нижних дыхательных путей, такие как внебольничная пневмония.

• Синусит и обострение хронического бронхита у взрослых и подростков старше 12 лет

• Кожные инфекции и инфекции мягких тканей от легкой до средней степени тяжести.

В соответствующей комбинации с антибактериальными терапевтическими режимами и подходящим лекарственным средством для лечения язвы для эрадикации Helicobacter pylori у взрослых пациентов с H.pylori ассоциированные язвы. См. Раздел 4.2.

Следует обратить внимание на официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Дозировка суспензии Кларитромицин 125 мг / 5 мл зависит от клинического состояния пациента и в любом случае должна определяться врачом.

Взрослые и подростки:

Стандартная дозировка: Обычная доза составляет 250 мг два раза в день.

Лечение высокими дозами (тяжелые инфекции): обычная доза может быть увеличена до 500 мг два раза в день при тяжелых инфекциях.

Ликвидация Helicobacter pylori у взрослых:

Пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной инфекцией H. pylori , кларитромицин в составе тройной терапии первой линии назначают в дозе 500 мг два раза в сутки. Необходимо учитывать национальные рекомендации по искоренению Helicobacter pylori .

Дозировка для пациентов с почечной недостаточностью:

Максимальные рекомендуемые дозы следует уменьшать пропорционально почечной недостаточности.

При скорости клиренса креатинина менее 30 мл / мин дозу следует уменьшить вдвое до 250 мг в день, а при наиболее тяжелых инфекциях — до 250 мг два раза в день. У этих пациентов продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Дети от 6 месяцев до 12 лет:

Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг / кг два раза в сутки.

Масса	Возраст	Дозировка
8-11 кг	1-2 года	2.5 мл два раза в день
12-19 кг	2-4 года	5,0 мл два раза в день
20-29 кг	4-8 лет	7,5 мл два раза в день
30-40 кг	8-12 лет	10,0 мл два раза в день

Детей с массой тела менее 8 кг следует лечить в соответствии с их массой тела.

Клинические испытания были проведены с использованием детской суспензии кларитромицина у детей от 6 месяцев до 12 лет. Поэтому детям до 12 лет следует применять педиатрическую суспензию кларитромицина (гранулы для пероральной суспензии). Опыт лечения детей младше 6 месяцев ограничен.

Для показаний эффект внебольничной пневмонии у детей в возрасте до 3 лет не подтвержден.

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин дозу кларитромицина следует уменьшить вдвое, т.е.е. 7,5 мг / кг 1 раз в сутки, а продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Продолжительность терапии:

Продолжительность терапии суспензией Кларитромицин 125 мг / 5 мл зависит от клинического состояния пациента. Продолжительность терапии в любом случае определяет врач.

• Обычная продолжительность лечения детей до 12 лет составляет от 5 до 10 дней.

• Обычная продолжительность лечения взрослых и подростков составляет от 6 до 14 дней.

• Терапию следует продолжать как минимум в течение 2 дней после исчезновения симптомов.

• При инфекциях Streptococcus pyogenes (как бета-гемолитический стрептококк) продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней.

• Комбинированная терапия для искоренения инфекции H. pylori, например кларитромицин 500 мг два раза в день в сочетании с амоксициллином 1000 мг два раза в день и омепразолом 20 мг два раза в день следует продолжать в течение 7 дней.

Способ применения:

Перед применением гранулы необходимо разбавить водой, см. Раздел 6.6. Для введения после восстановления используют пероральный мерный шприц из ПЭ / ПП или мерную ложку из ПП.

Гранулы пероральной суспензии могут вызывать горькое послевкусие, оставаясь во рту. Избежать этого можно, съев или выпив что-нибудь сразу после приема суспензии

.

Кларитромицин можно назначать независимо от приема пищи.Пища не влияет на степень биодоступности. Пища лишь немного задерживает начало абсорбции кларитромицина.

Кларитромицин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к действующему веществу, другим макролидным антибиотикам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Одновременный прием кларитромицина и любого из следующих препаратов противопоказан: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин, так как это может привести к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и торсад-де-Пуант (см. Раздел 4.5).

Одновременное применение с тикагрелором или ранолазином противопоказано.

Одновременный прием кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина противопоказан, так как это может привести к токсичности спорыньи.

Кларитромицин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе (врожденным или задокументированным приобретенным удлинением интервала QT) или желудочковой аритмией сердца, включая пуанты с торсами (см. Разделы 4.4 и 4.5).

Кларитромицин не следует применять одновременно с ингибиторами HMG-CoA редуктазы (статинами), которые интенсивно метаболизируются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за повышенного риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. Раздел 4.5).

Кларитромицин не следует назначать пациентам с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT).

Кларитромицин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью в сочетании с почечной недостаточностью.

Как и другие сильные ингибиторы CYP3A4, кларитромицин не следует применять пациентам, принимающим колхицин.

Врач не должен назначать кларитромицин беременным женщинам без тщательной оценки пользы и риска, особенно в течение первых трех месяцев беременности (см.6).

С осторожностью рекомендуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел 4.2).

Кларитромицин выводится в основном печенью. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении кларитромицина пациентам с нарушением функции печени. Следует также соблюдать осторожность при назначении кларитромицина пациентам с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой.

Сообщалось о случаях летальной печеночной недостаточности (см. Раздел 4.8). У некоторых пациентов могло быть ранее существовавшее заболевание печени или они могли принимать другие гепатотоксические лекарственные средства.Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении признаков и симптомов заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненность живота.

О псевдомембранозном колите сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая макролиды, и его тяжесть может варьироваться от легкой до опасной для жизни. Clostridium difficile- -ассоциированная диарея (CDAD) сообщается при использовании почти всех антибактериальных средств, включая кларитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до фатального колита.Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что может привести к чрезмерному росту C. difficile. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после приема антибиотиков. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение более двух месяцев после приема антибактериальных средств. Таким образом, следует рассмотреть возможность прекращения терапии кларитромицином независимо от показаний. Следует провести микробиологическое исследование и начать адекватное лечение.Следует избегать приема лекарств, подавляющих перистальтику.

Были постмаркетинговые сообщения о токсичности колхицина при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых людей, некоторые из которых наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. Сообщалось о смерти некоторых таких пациентов (см. Раздел 4.5). Одновременный прием кларитромицина и колхицина противопоказан (см. Раздел 4.3).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина и триазолобензодиазепинов, таких как триазолам и мидазолам (см.5).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина с другими ототоксическими препаратами, особенно с аминогликозидами. Следует проводить мониторинг вестибулярной и слуховой функции во время и после лечения.

Сердечно-сосудистые события При лечении макролидами, включая кларитромицин, наблюдалась длительная реполяризация сердца и интервал QT, создающий риск развития сердечной аритмии и torsade de pointes (см.8). Таким образом, поскольку следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковых аритмий (включая пуантах), кларитромицин следует применять с осторожностью у следующих пациентов:

• Пациенты с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией.

• Пациенты с электролитными нарушениями, такими как гипомагниемия. Кларитромицин нельзя назначать пациентам с гипокалиемией (см. Раздел 4.3).

• Пациенты, одновременно принимающие другие лекарственные препараты, связанные с удлинением интервала QT (см. Раздел 4.5).

• Одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином противопоказан (см. Раздел 4.3).

• Кларитромицин нельзя назначать пациентам с врожденным или задокументированным приобретенным удлинением интервала QT или желудочковой аритмией в анамнезе (см. Раздел 4.3).

Эпидемиологические исследования риска неблагоприятных сердечно-сосудистых исходов при применении макролидов показали различные результаты.Некоторые обсервационные исследования выявили редкий краткосрочный риск аритмии, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности, связанный с приемом макролидов, включая кларитромицин. При назначении кларитромицина следует учитывать эти результаты и преимущества лечения.

Пневмония : В связи с появлением резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам важно провести тестирование чувствительности при назначении кларитромицина при внебольничной пневмонии.При внутрибольничной пневмонии кларитромицин следует применять в сочетании с дополнительными соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей от легкой до средней степени тяжести : Эти инфекции чаще всего вызываются Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes , оба из которых могут быть устойчивы к макролидам. Поэтому важно провести тестирование чувствительности. В случаях, когда нельзя использовать антибиотики бета –лактамные (например,грамм. аллергия), другие антибиотики, такие как клиндамицин, могут быть препаратом первого выбора. В настоящее время считается, что макролиды играют роль только в некоторых инфекциях кожи и мягких тканей, например, вызванных Corynebacterium minutissimum , вульгарными угрями и рожей, а также в ситуациях, когда лечение пенициллином не может быть использовано.

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, тяжелые кожные побочные реакции (SCAR) (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) ) следует немедленно прекратить терапию кларитромицином и срочно начать соответствующее лечение.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при одновременном назначении с лекарствами, индуцирующими фермент цитохрома CYP3A4 (см. Раздел 4.5).

Ингибиторы HMG-CoA редуктазы (статины): Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. Раздел 4.3). Следует соблюдать осторожность при назначении кларитромицина с другими статинами. Сообщалось о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин и статины.Следует наблюдать за пациентами на предмет признаков и симптомов миопатии. В ситуациях, когда нельзя избежать одновременного применения кларитромицина со статинами, рекомендуется назначать минимальную зарегистрированную дозу статина. Можно рассмотреть возможность использования статинов, не зависящих от метаболизма CYP3A (например, флувастатина) (см. Раздел 4.5).

Пероральные гипогликемические средства / инсулин: Одновременное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (таких как сульфонилмочевины) и / или инсулина может привести к значительной гипогликемии.Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы (см. Раздел 4.5).

Пероральные антикоагулянты : существует риск серьезного кровотечения и значительного повышения международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени при совместном применении кларитромицина с варфарином (см. Раздел 4.5). Следует часто контролировать МНО и протромбиновое время, когда пациенты одновременно получают кларитромицин и пероральные антикоагулянты.

Использование любых противомикробных препаратов, таких как кларитромицин, для лечения H.pylori может отобрать устойчивые к лекарствам микроорганизмы.

Длительное использование, как и другие антибиотики, может привести к колонизации с увеличением числа нечувствительных бактерий и грибов. В случае суперинфекции следует назначить соответствующую терапию.

Следует также обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

Пациенты с гиперчувствительностью к линкомицину или клиндамицину также могут иметь гиперчувствительность к кларитромицину.Поэтому требуется осторожность при назначении кларитромицина таким пациентам.

При нарушении функции почек дозу кларитромицина следует соответствующим образом уменьшить в зависимости от степени нарушения (см. Раздел 4.2). У пожилых пациентов следует учитывать возможность почечной недостаточности. С осторожностью рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности.

Кларитромицин является ингибитором CYP3A4, и одновременное применение с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени метаболизируются этим ферментом, следует ограничивать ситуациями, когда это явно указано (см. Раздел 4.5).

Может произойти обострение или обострение миастении.

Лекарственное средство содержит 2,4 г сахарозы на 5 мл суспензии, готовой к употреблению. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать это лекарство.

Использование следующих препаратов строго противопоказано из-за возможности серьезных эффектов взаимодействия с ними:

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин

Сообщалось о повышенных уровнях цизаприда у пациентов, одновременно получавших кларитромицин и цизаприд.Это может привести к удлинению интервала QT и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пуанты. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин и пимозид (см. Раздел 4.3).

Сообщалось, что макролиды

изменяют метаболизм терфенадина, приводя к повышению уровня терфенадина, что иногда было связано с сердечными аритмиями, такими как удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и torsades de pointes (см. Раздел 4.3). В одном исследовании с участием 14 здоровых добровольцев одновременный прием кларитромицина и терфенадина приводил к двух-трехкратному увеличению сывороточного уровня кислотного метаболита терфенадина и к удлинению интервала QT, что не приводило к какому-либо клинически обнаруживаемому эффекту. Подобные эффекты наблюдались при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин / дигидроэрготамин

Постмаркетинговые отчеты показывают, что совместное применение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.Одновременный прием кларитромицина и этих лекарственных средств противопоказан (см. Раздел 4.3).

Ингибиторы HMG-CoA редуктазы (статины)

Одновременное применение кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. Раздел 4.3), поскольку эти статины интенсивно метаболизируются CYP3A4, а одновременное лечение кларитромицином увеличивает их концентрацию в плазме, что увеличивает риск миопатии, включая рабдомиолиз.Были получены сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин одновременно с этими статинами. Если нельзя избежать лечения кларитромицином, терапию ловастатином или симвастатином необходимо приостановить на время курса лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении кларитромицина вместе со статинами. В ситуациях, когда нельзя избежать одновременного применения кларитромицина со статинами, рекомендуется назначать минимальную зарегистрированную дозу статина.Можно рассмотреть возможность использования статинов, не зависящих от метаболизма CYP3A (например, флувастатина). Следует наблюдать за пациентами на предмет признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных средств на кларитромицин

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой), могут вызывать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина, что приведет к снижению эффективности.Кроме того, может возникнуть необходимость контролировать уровни индуктора CYP3A в плазме, которые могут повышаться из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. Также соответствующую информацию о продукте для вводимого ингибитора CYP3A4).

Одновременное применение рифабутина и кларитромицина привело к повышению уровня рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови вместе с повышенным риском увеита.

Известно или предполагается, что следующие препараты влияют на концентрацию кларитромицина в крови; Может потребоваться корректировка дозы кларитромицина или рассмотрение альтернативных методов лечения.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы системы метаболизма цитохрома P450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, снижать уровни кларитромицина в плазме, одновременно повышая уровни 14-ОН-кларитромицина, метаболита, также микробиологически активен. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина различна для разных бактерий, предполагаемый терапевтический эффект может быть нарушен при одновременном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Этравирин

Воздействие кларитромицина снижалось этравирином; однако концентрации активного метаболита, 14-ОН-кларитромицина, были увеличены. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против комплекса Mycobacterium avium (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена; поэтому для лечения МАК следует рассмотреть альтернативы кларитромицину.

Флуконазол

Одновременное назначение флуконазола 200 мг в день и кларитромицина 500 мг два раза в день 21 здоровому добровольцу привело к увеличению средней минимальной постоянной концентрации кларитромицина (C _мин ) и площади под кривой (AUC) на 33% и 18%. соответственно.Одновременное применение флуконазола не оказало значительного влияния на стабильные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекции дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Фармакокинетическое исследование показало, что одновременный прием 200 мг ритонавира каждые восемь часов и 500 мг кларитромицина каждые 12 часов приводил к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. Кларитромицин C _max увеличился на 31%, C _min увеличился на 182% и AUC увеличился на 77% при одновременном применении ритонавира.Отмечено практически полное ингибирование образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна кларитромицина нет необходимости в снижении дозировки у пациентов с нормальной функцией почек. Однако для пациентов с почечной недостаточностью следует учитывать следующие корректировки дозировки: Для пациентов с CL _CR от 30 до 60 мл / мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 50%. Для пациентов с CL _CR <30 мл / мин дозу кларитромицина следует уменьшить на 75%.Дозы кларитромицина более 1 г / день не следует назначать одновременно с ритонавиром.

Аналогичные корректировки дозы следует рассмотреть у пациентов с пониженной функцией почек, когда ритонавир используется в качестве фармакокинетического усилителя с другими ингибиторами протеазы ВИЧ, включая атазанавир и саквинавир (см. Раздел ниже, Двунаправленные лекарственные взаимодействия).

Влияние кларитромицина на другие лекарственные средства

Взаимодействия на основе CYP3A

Совместное применение кларитромицина, ингибирующего CYP3A, и препарата, метаболизируемого преимущественно CYP3A, может быть связано с повышением концентрации препарата, которое может увеличивать или продлевать как терапевтические, так и побочные эффекты сопутствующего препарата.Кларитромицин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение другими препаратами, которые, как известно, являются субстратами фермента CYP3A, особенно если субстрат CYP3A имеет узкий предел безопасности (например, карбамазепин) и / или субстрат интенсивно метаболизируется этим ферментом.

Можно рассмотреть возможность корректировки дозировки, и, когда это возможно, следует тщательно контролировать сывороточные концентрации препаратов, метаболизируемых главным образом CYP3A, у пациентов, одновременно получающих кларитромицин.

Следующие препараты или классы препаратов известны или предположительно метаболизируются одним и тем же изоферментом CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолагуланты, оральные антикоагулянты.грамм. варфарин, см. 4.4), атипичные нейролептики (например, кветиапин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, сиролимус, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Лекарства, взаимодействующие по аналогичным механизмам через другие изоферменты в системе цитохрома P450, включают фенитоин, теофиллин и вальпроат.

Антиаритмические

Были постмаркетинговые сообщения о пуантах, возникающих при одновременном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида.Электрокардиограммы следует контролировать на предмет удлинения интервала QT при одновременном применении кларитромицина с этими препаратами. Во время терапии кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни хинидина и дизопирамида.

Были постмаркетинговые сообщения о гипогликемии при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Поэтому следует контролировать уровень глюкозы в крови во время одновременного приема кларитромицина и дизопирамида.

Циклоспорин, такролимус и сиролимус

Одновременное применение перорального кларитромицина и циклоспорина или такролимуса привело к увеличению более чем в 2 раза уровней циклоспорина и такролимуса C _мин .Аналогичные эффекты ожидаются и от сиролимуса. При начале лечения кларитромицином у пациентов, уже получающих какие-либо из этих иммунодепрессантов, необходимо тщательно контролировать уровни циклоспорина, такролимуса или сиролимуса в плазме и при необходимости уменьшать их дозы. При прекращении приема кларитромицина у этих пациентов снова необходим тщательный мониторинг плазменных уровней циклоспорина, такролимуса или сиролимуса для корректировки дозы.

Варфарин

Применение кларитромицина у пациентов, получающих варфарин, может привести к усилению эффектов варфарина.У этих пациентов следует часто контролировать протромбиновое время (см. Разделы 4.4 и 4.8).

Гипогликемические средства для перорального применения / инсулин

При одновременном применении некоторых гипогликемических препаратов, таких как натеглинид и репаглинид, может происходить ингибирование фермента CYP3A кларитромицином, что может вызвать гиполгикемию. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы.

Омепразол

Кларитромицин (500 мг каждые 8 ​​часов) давали в сочетании с омепразолом (40 мг в день) здоровым взрослым субъектам.Устойчивые концентрации омепразола в плазме крови повышались (C _max , AUC _0-24 и t _1/2 увеличивались на 30%, 89% и 34% соответственно) при одновременном применении кларитромицин. Среднее 24-часовое значение pH желудочного сока составляло 5,2, когда омепразол вводили отдельно, и 5,7, когда омепразол вводили одновременно с кларитромицином.

Силденафил, тадалафил и варденафил

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере частично, с помощью CYP3A, а CYP3A может подавляться одновременным введением кларитромицина.Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом, вероятно, приведет к увеличению воздействия ингибитора фосфодиэстеразы. Следует рассмотреть возможность снижения доз силденафила, тадалафила и варденафила при одновременном применении этих препаратов с кларитромицином.

Теофиллин, карбамазепин

Результаты клинических исследований показывают умеренное, но статистически значимое (p≤ 0,05) повышение уровней циркулирующего теофиллина или карбамазепина при одновременном назначении любого из этих препаратов с кларитромицином.Возможно, потребуется рассмотреть возможность снижения дозы.

Толтеродин

Основным путем метаболизма толтеродина является изоформа 2D6 цитохрома P450 (CYP2D6). Однако в подгруппе населения, лишенной CYP2D6, идентифицированный путь метаболизма осуществляется через CYP3A. В этой подгруппе населения ингибирование CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Снижение дозы толтеродина может быть необходимо в присутствии ингибиторов CYP3A, таких как кларитромицин, в популяции пациентов со слабым метаболизмом CYP2D6.

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)

При совместном применении мидазолама с таблетками кларитромицина (500 мг два раза в день) AUC мидазолама увеличивалась в 2,7 раза после внутривенного введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Следует избегать одновременного приема мидазолама и кларитромицина внутрь. Если мидазолам вводят внутривенно вместе с кларитромицином, за пациентом необходимо тщательно наблюдать, чтобы можно было скорректировать дозу.Те же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически важное взаимодействие с кларитромицином маловероятно.

Были постмаркетинговые сообщения о лекарственных взаимодействиях и эффектах центральной нервной системы (ЦНС) (например, сонливости и спутанности сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама.Рекомендуется наблюдение за пациентом на предмет усиления фармакологического воздействия на ЦНС.

Другие лекарственные взаимодействия

Аминогликозиды

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина с другими ототоксическими препаратами, особенно с аминогликозидами. См. 4.4

Колхицин

Колхицин является субстратом как для CYP3A, так и для переносчика оттока, P-гликопротеина (Pgp).Известно, что кларитромицин и другие макролиды ингибируют CYP3A и Pgp. При одновременном применении кларитромицина и колхицина ингибирование Pgp и / или CYP3A кларитромицином может привести к увеличению воздействия колхицина (см. Разделы 4.3 и 4.4).

Дигоксин

Дигоксин считается субстратом для переносчика оттока, Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин ингибирует Pgp. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина ингибирование Pgp кларитромицином может привести к увеличению воздействия дигоксина.

Повышенные концентрации дигоксина в сыворотке крови у пациентов, одновременно получавших кларитромицин и дигоксин, также были зарегистрированы в ходе постмаркетингового наблюдения. У некоторых пациентов наблюдались клинические признаки токсичности дигоксина, включая потенциально смертельные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, пока пациенты получают дигоксин и кларитромицин одновременно.

Зидовудин

Одновременное пероральное введение таблеток кларитромицина и зидовудина ВИЧ-инфицированным взрослым пациентам может привести к снижению устойчивой концентрации зидовудина.Поскольку кларитромицин, по-видимому, мешает всасыванию одновременно вводимого перорального зидовудина, этого взаимодействия можно в значительной степени избежать, изменив дозы кларитромицина и зидовудина, чтобы обеспечить 4-часовой интервал между приемами каждого лекарства. Это взаимодействие не наблюдается у педиатрических ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Это взаимодействие маловероятно при внутривенном введении кларитромицина.

Фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарствами, которые, как считается, не метаболизируются CYP3A (например, фенитоином и вальпроатом). Для этих препаратов рекомендуется определение уровня в сыворотке крови при одновременном применении с кларитромицином. Сообщалось о повышенных уровнях в сыворотке.

Прочие ототоксические препараты, особенно аминогликозиды

В случае одновременного приема кларитромицина с другими ототоксическими препаратами, особенно с аминогликозидами, во время и после лечения следует проводить мониторинг вестибулярной и слуховой функции (см.4).

Двунаправленное лекарственное взаимодействие

Атазанавир

И кларитромицин, и атазанавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и есть данные о двустороннем лекарственном взаимодействии. Совместное применение кларитромицина (500 мг два раза в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день) привело к двукратному увеличению воздействия кларитромицина и снижению воздействия 14-ОН-кларитромицина на 70%, с увеличением на 28%. AUC атазанавира.Из-за большого терапевтического окна кларитромицина нет необходимости в снижении дозировки у пациентов с нормальной функцией почек. Для пациентов с умеренной функцией почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл / мин) дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Для пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75% с использованием соответствующего препарата кларитромицина. Дозы кларитромицина более 1000 мг в сутки не следует назначать одновременно с ингибиторами протеаз.

Блокаторы кальциевых каналов

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, метаболизируемых CYP3A4 (например, верапамила, амлодипина, дилтиазема), из-за риска развития гипотонии. Концентрации кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов в плазме крови могут увеличиваться из-за взаимодействия. У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и верапамил, наблюдались гипотония, брадиаритмии и лактоацидоз.

Итраконазол

И кларитромицин, и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что приводит к двунаправленному лекарственному взаимодействию. Кларитромицин может повышать уровни итраконазола в плазме, тогда как итраконазол может повышать уровни кларитромицина в плазме. Пациенты, принимающие итраконазол и кларитромицин одновременно, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет признаков или симптомов усиления или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир

И кларитромицин, и саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и есть данные о двустороннем лекарственном взаимодействии.Одновременное введение кларитромицина (500 мг два раза в день) и саквинавира (мягкие желатиновые капсулы, 1200 мг три раза в день) 12 здоровым добровольцам привело к установившимся значениям AUC и C _max саквинавира, которые были на 177% и 187% выше, чем те, кого видели только с саквинавиром. Значения AUC кларитромицина и C _max были примерно на 40% выше, чем при использовании только кларитромицина. Коррекция дозы не требуется, если два препарата вводятся одновременно в течение ограниченного времени в изученных дозах / составах.Наблюдения, полученные в ходе исследований лекарственного взаимодействия с использованием композиции в форме мягких желатиновых капсул, могут не отражать эффекты, наблюдаемые при использовании твердых желатиновых капсул с саквинавиром. Наблюдения, полученные в ходе исследований лекарственного взаимодействия, проведенных с одним саквинавиром, могут не отражать эффекты, наблюдаемые при терапии саквинавиром / ритонавиром. При одновременном применении саквинавира и ритонавира следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

Верапамил

У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и верапамил, наблюдались гипотония, брадиаритмии и лактоацидоз.

Беременность

Данные об использовании кларитромицина в течение первого триместра при более чем 200 беременностях не показывают четких доказательств тератогенных эффектов или неблагоприятных воздействий на здоровье новорожденных. Данные ограниченного числа беременных женщин, подвергшихся воздействию в первом триместре, указывают на возможный повышенный риск абортов. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет.

Данные исследований на животных показали репродуктивную токсичность (см. Раздел 5.3). Риск для человека неизвестен. Кларитромицин следует использовать во время беременности только после тщательной оценки пользы / риска.

Кормление грудью

Кларитромицин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком. Следовательно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, может возникнуть диарея и грибковая инфекция слизистых оболочек, поэтому кормление грудью, возможно, придется прекратить. Следует помнить о возможности сенсибилизации. Польза от лечения матери должна быть сопоставлена ​​с потенциальным риском для младенца.

Нет данных о влиянии кларитромицина на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Возможность головокружения, головокружения, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при приеме лекарства, следует принимать во внимание, прежде чем пациенты будут водить или пользоваться механизмами. Нарушение зрения и нечеткость зрения могут влиять на способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами (раздел 4.8).

а. Краткое описание профиля безопасности

Наиболее частыми и частыми побочными реакциями, связанными с терапией кларитромицином, как у взрослых, так и у детей, являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и извращение вкуса.Эти побочные реакции обычно слабо выражены и соответствуют известному профилю безопасности макролидных антибиотиков (см. Раздел b раздела 4.8).

Не было значительных различий в частоте этих нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта во время клинических испытаний между популяцией пациентов с или без ранее существовавших микобактериальных инфекций.

г. Сводка нежелательных реакций в виде таблицы

В следующем разделе показаны побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и постмаркетингового опыта применения гранул кларитромицина для пероральной суспензии.

Реакции, которые считаются, по крайней мере, возможно связанными с кларитромицином, отображаются по классам и частоте системных органов с использованием следующего соглашения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1 / От 1000 до <1/100) и неизвестно (побочные реакции в результате постмаркетингового опыта; невозможно оценить по имеющимся данным). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности, когда серьезность могла быть оценена.

Инфекции и инвазии

Нечасто: кандидоз, инфекция, вагинальная инфекция

Неизвестно: псевдомембранозный колит, рожа

.

Заболевания крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, тромбоцитемия

Неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения

Расстройства иммунной системы *

Нечасто: гиперчувствительность

Неизвестно: анафилактическая реакция, ангионевротический отек

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия, снижение аппетита

Психиатрические расстройства

Обычное: бессонница

Нечасто: беспокойство, нервозность

Неизвестно: Психотическое расстройство, состояние спутанности сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, ненормальные сновидения

Нарушения нервной системы

Часто: дисгевзия, головная боль, извращение вкуса

Нечасто: головокружение, сонливость *, тремор

Неизвестно: судороги, агевзия, паросмия, аносмия, парестезия

Заболевания глаз

Неизвестно: нарушение зрения, нечеткость зрения

Заболевания уха и лабиринта

Нечасто: головокружение, нарушение слуха, шум в ушах

Неизвестно: глухота

Сердечные расстройства

Нечасто: удлинение интервала QT на ЭКГ *, сердцебиение

Неизвестно: Torsades de Pointes *, желудочковая тахикардия *, фибрилляция желудочков

Сосудистые заболевания

Неизвестно: Haemorrhage ^#

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея *, рвота, диспепсия, тошнота, боли в животе

Нечасто: гастрит, стоматит, глоссит, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

Неизвестно: панкреатит, обратимое изменение цвета зубов и языка.

Заболевания гепатобилиарной системы

Общее: нарушение функции печени

Нечасто: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы

Неизвестно: печеночная недостаточность *, гепатоцеллюлярная желтуха

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь, гипергидроз

Нечасто: кожный зуд, крапивница, пятнисто-папулезная сыпь

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона * и токсический эпидермальный некролиз *, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), угри, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)

Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Нечасто: мышечные спазмы

Неизвестно: Миопатия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: пирексия, астения

Расследования

Неизвестно: международное нормализованное отношение увеличилось ^# , протромбиновое время увеличилось ^# , аномальный цвет мочи

* См. Раздел а)

# См. Раздел c)

г.Описание отдельных побочных реакций

В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин назначался одновременно со статинами, фибратами, колхицином или аллопуринолом (см. Разделы 4.3 и 4.4).

Были постмаркетинговые сообщения о лекарственных взаимодействиях и эффектах центральной нервной системы (ЦНС) (например, сонливости и спутанности сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Рекомендуется наблюдение за пациентом на предмет усиления фармакологического воздействия на ЦНС (см. Раздел 4.5).

Особая группа населения: побочные реакции у пациентов с ослабленным иммунитетом (см. Раздел e)

г. Педиатрические популяции

Клинические испытания были проведены с использованием детской суспензии кларитромицина у детей от 6 месяцев до 12 лет. Поэтому детям до 12 лет следует применять педиатрическую суспензию кларитромицина.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут такими же, как и у взрослых.

e. Другие особые группы населения

Пациенты с ослабленным иммунитетом

У больных СПИДом и других пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших более высокие дозы кларитромицина в течение длительных периодов времени по поводу микобактериальных инфекций, часто было трудно отличить побочные эффекты, возможно, связанные с введением кларитромицина, от основных признаков заболевания, вызванного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), или интеркуррентного заболевания. .

У взрослых пациентов наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие общие суточные дозы 1000 мг и 2000 мг кларитромицина, были: тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, метеоризм, головная боль, запор, нарушение слуха. , Повышение уровня сывороточной глутаминовой оксалоуксусной трансаминазы (SGOT) и сывороточной глутаминовой пируваттрансаминазы (SGPT). Дополнительные низкочастотные явления включали одышку, бессонницу и сухость во рту. Частота встречаемости была сопоставима для пациентов, получавших 1000 мг и 2000 мг, но обычно была примерно в 3-4 раза чаще для тех пациентов, которые получали общую суточную дозу 4000 мг кларитромицина.

У этих пациентов с ослабленным иммунитетом оценка лабораторных показателей была сделана путем анализа этих значений за пределами серьезно ненормального уровня (то есть чрезвычайно высокого или низкого предела) для указанного теста. На основании этих критериев примерно от 2% до 3% пациентов, которые получали 1000 мг или 2000 мг кларитромицина ежедневно, имели серьезно аномально повышенные уровни SGOT и SGPT и аномально низкие уровни лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего процента пациентов в этих двух группах дозировки также были повышенные уровни азота мочевины крови.Несколько более высокая частота аномальных значений была отмечена у пациентов, которые ежедневно получали 4000 мг по всем параметрам, кроме лейкоцитов.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Важно сообщать о предполагаемых побочных реакциях после получения разрешения на лекарственный препарат. Это позволяет непрерывно контролировать соотношение польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему желтых карточек (www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Симптомы отравления:

Отчеты показывают, что прием большого количества кларитромицина может вызвать желудочно-кишечные симптомы. Один пациент, у которого в анамнезе было биполярное расстройство, принял восемь граммов кларитромицина и показал изменение психического статуса, параноидное поведение, гипокалиемию и гипоксемию.

Терапия интоксикации:

Специфического антидота при передозировке не существует.Как и в случае с другими макролидами, не ожидается, что гемодиализ или перитонеальный диализ существенно повлияют на уровни кларитромицина в сыворотке крови.

Побочные реакции, сопровождающие передозировку, следует лечить путем немедленной отмены неабсорбированного препарата и поддерживающих мер.

Общая недвижимость

Фармаколого-терапевтическая группа:

Макролиды. Код УВД J01FA09.

Механизм действия:

Кларитромицин проявляет свое антибактериальное действие, связываясь с 50-ю рибосомной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.Он очень эффективен против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МПК эритромицина.

14-гидрокси метаболит кларитромицина также обладает противомикробной активностью. МПК этого метаболита равны или в два раза выше, чем МПК исходного соединения, за исключением Haemophilus influenzae , где 14-гидроксиметаболит в два раза активнее исходного соединения.

Соотношение PK / PD

Для кларитромицина AUC / MIC является основным параметром PK / PD, наилучшим образом коррелирующим с эффективностью кларитромицина.

Механизм сопротивления:

Механизмами приобретенной устойчивости макролидов являются: отток активного вещества с помощью механизма активного насоса, индуцируемая или конститутивная продукция фермента метилазы, который модифицирует рибосомную мишень, гидролиз макролидов эстеразами, хромосомные мутации, изменяющие рибосомный белок 50-х годов.

Следовательно, может возникать перекрестная резистентность между кларитромицином и другими макролидами и клиндамицином и линкомицином. Метициллин-резистентные и оксациллин-резистентные стафилококки (MRSA) и устойчивые к пенициллину Streptococcus pneumoniae устойчивы ко всем доступным в настоящее время бета-лактамным антибиотикам и макролидам, таким как кларитромицин.

Точки останова

EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к противомикробным препаратам)

возбудителей	восприимчивые (мг / л)	стойкость (мг / л)
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Streptococcus spp. (Группа A, B, C, G)	≤ 0,25	> 0,5л
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	> 0,5
Haemophilus influenzae	≤ 1	> 32
Moraxella catarrhalis	≤ 0,25	> 0,5

Восприимчивость

Распространенность приобретенной устойчивости может варьироваться географически и со временем для отдельных видов, поэтому желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.При необходимости следует обращаться за советом к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Патогены, резистентность которых может быть проблемой: распространенность резистентности равна или превышает 10% по крайней мере в одной стране Европейского Союза

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Streptococcus pyogenes 1

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae $

Moraxella catarrhalis

Helicobacter pylori 2

Другие микроорганизмы

Chlamydophila pneumoniae °

Legionella pneumophila °

Mycobacterium avium °

Mycobacterium chelonae

Mycobacterium intrazellulare °

Mycoplasma pneumoniae

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Золотистый стафилококк (метициллинрезистентный ) +

Streptococcus pneumoniae

Организмы с естественной устойчивостью

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

кишечная палочка

Клебсиелла spp

Синегнойная палочка

° На момент выпуска таблиц обновленных данных не было.Первичная литература, стандартная научная литература и терапевтические рекомендации предполагают восприимчивость.

^$ Внутренняя чувствительность большинства изолятов показывает промежуточную устойчивость.

⁺ По крайней мере, в одном регионе уровень сопротивления превышает 50%.

¹ Уровень резистентности в некоторых исследованиях составляет ≥10%.

² Уровень резистентности у пациентов, прошедших предварительное лечение, составляет ≥10%.

Прочая информация

Наиболее доступный клинический опыт контролируемых рандомизированных клинических исследований показывает, что кларитромицин 500 мг два раза в день в комбинации с другим антибиотиком e.грамм. амоксициллин или метронидазол и например омепразол (вводимый в утвержденных дозах) в течение 7 дней позволяет достичь> 80% скорости эрадикации H. pylori у пациентов с язвой желудочно-дуденального тракта. Как и ожидалось, значительно более низкие уровни эрадикации наблюдались у пациентов с исходными метронидазол-резистентными изолятами H. pylori . Следовательно, при выборе подходящей комбинированной схемы лечения H.pylori эрадикационная терапия. Кроме того, у пациентов с персистирующей инфекцией следует учитывать возможное развитие вторичной резистентности (у пациентов с первично чувствительными штаммами) к противомикробному лекарственному препарату при выборе нового режима повторного лечения.

Поглощение:

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прежде всего в тощей кишке, но после перорального приема подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения.Абсолютная биодоступность таблетки кларитромицина 250 мг составляет примерно 50%. Биодоступность суспензии идентична биодоступности таблеток или немного превышает ее. Фармакокинетический профиль суспензии для детей соответствует фармакокинетическому профилю суспензии для взрослых. Пища немного задерживает всасывание, но не влияет на степень биодоступности. Таким образом, кларитромицин можно давать независимо от еды. Благодаря своей химической структуре (6-O-метилэритромицин) кларитромицин довольно устойчив к разложению желудочной кислотой.Пиковые уровни кларитромицина в плазме крови 1-2 мкг / мл наблюдались у взрослых после перорального приема 250 мг два раза в день. После приема 500 мг кларитромицина два раза в день пиковый уровень в плазме составил 2,8 мкг / мл. У детей после девятой дозы при схеме приема 7,5 мг / кг два раза в день в среднем для кларитромицина наблюдались следующие стабильные параметры: C _max 4,60 мкг / мл, AUC 15,7 мкг / час. / мл и T _max 2,8 часа. Соответствующие средние значения для метаболита 14-ОН составили соответственно: 1,64 мкг / мл, 6,69 мкг.час / мл и 2,7 часа.

После приема 250 мг кларитромицина два раза в день микробиологически активный 14-гидроксиметаболит достигает пиковых концентраций в плазме 0,6 мкг / мл. Устойчивое состояние достигается в течение 2 дней после приема препарата.

Распределение:

Кларитромицин хорошо проникает в различные компартменты, с предполагаемым объемом распределения 200-400 л. Кларитромицин обеспечивает концентрации в некоторых тканях, в несколько раз превышающие уровень циркулирующего активного вещества.Повышенные уровни были обнаружены как в миндалинах, так и в легочной ткани. Кларитромицин также проникает в слизь желудка.

Кларитромицин примерно на 80% связывается с белками плазмы на терапевтических уровнях.

Биотрансформация и удаление:

Кларитромицин быстро и широко метаболизируется в печени. Метаболизм включает в основном N-деалкилирование, окисление и стереоспецифическое гидроксилирование в положении C 14.

Фармакокинетика кларитромицина нелинейна из-за насыщения метаболизма в печени при высоких дозах.Период полувыведения увеличился с 2-4 часов после приема 250 мг кларитромицина два раза в день до 5 часов после приема 500 мг кларитромицина два раза в день. При дозировке 250 мг каждые 12 часов период полувыведения активного 14-гидрокси-метаболита составляет от 5 до 6 часов.

После перорального приема радиоактивного кларитромицина 70 — 80% радиоактивности было обнаружено в фекалиях. Приблизительно 20-30% кларитромицина выводится с мочой в виде неизмененного активного вещества.Эта пропорция увеличивается при увеличении дозы. При почечной недостаточности повышается уровень кларитромицина в плазме, если не уменьшать дозу.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 700 мл / мин, почечный клиренс составляет примерно 170 мл / мин.

Особые группы населения

Почечная недостаточность: снижение функции почек приводит к повышению уровня кларитромицина в плазме и уровня активного метаболита в плазме.

В ходе 4-недельных исследований на животных было обнаружено, что токсичность кларитромицина связана с дозой и продолжительностью лечения. У всех видов первые признаки токсичности наблюдались в печени, в которой поражения наблюдались в течение 14 дней у собак и обезьян. Системные уровни воздействия, связанные с этой токсичностью, подробно не известны, но токсические дозы (300 мг / кг / день) были явно выше терапевтических доз, рекомендованных для людей. Другие пораженные ткани включали желудок, тимус и другие лимфоидные ткани, а также почки.В дозах, близких к терапевтическим, инъекция конъюнктивы и слезотечение наблюдались только у собак. При большой дозе 400 мг / кг / день у некоторых собак и обезьян развивалось помутнение роговицы и / или отек. Профили токсичности молодых животных были аналогичны профилям половозрелых животных, хотя сообщалось о повышенной нефротоксичности у новорожденных крыс

Исследования in vitro и in vivo показали, что кларитромицин не обладает генотоксическим потенциалом.

Исследования репродуктивной токсичности показали, что введение кларитромицина в дозах, в 2 раза превышающих клиническую дозу для кроликов (в / в) и в 10 раз превышающую клиническую дозу для обезьян (перорально), приводило к увеличению частоты самопроизвольных абортов.Эти дозы были связаны с материнской токсичностью. В исследованиях на крысах обычно не отмечалось эмбриотоксичности или тератогенности. Однако сердечно-сосудистые пороки развития наблюдались в двух исследованиях на крысах, получавших дозы 150 мг / кг / сут. У мышей при дозах x70 клиническая доза «волчья пасть» возникала с различной частотой (3-30%). Кларитромицин был обнаружен в молоке кормящих животных.

Полоксамер 188

Повидон К-30

Гипромеллоза

Макрогол 6000

Диоксид титана (E171)

Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1: 1)

Триэтилцитрат

Моностеарат глицерина

Полисорбат 80

Сахароза

Мальтодекстрин

Сорбат калия

Диоксид кремния коллоидный безводный

Ксантановая камедь

Ароматизатор фруктовый пунш (натуральные и искусственные ароматизаторы, включая мальтодекстрин, модифицированный крахмал и мальтол).

3 года.

После восстановления 14 дней.

Не хранить при температуре выше 25 ° C.

После восстановления: не хранить при температуре выше 25 ° C.

Бутылки из полиэтилена высокой плотности объемом 60 мл, 120 мл и 240 мл с защитными крышками из полипропилена с защитой от детей (нажатие + поворот) с гарантийным кольцом, пероральный мерный шприц из полиэтилена / полипропилена (5 мл) с отметками наполнения на 2,5 мл, 3,75 мл и 5,0 мл и / или мерной ложкой из полипропилена с отметками наполнения 1,25 мл, 2,5 мл и 5,0 мл.

Фасовки:

В 1 флаконе 27 шт.Гранулы 3 г для пероральной суспензии на 40 мл суспензии, готовой к употреблению (необходимое количество воды: 23,6 мл) или

Гранулы 34,1 г для пероральной суспензии для 50 мл суспензии, готовой к употреблению (необходимое количество воды: 29,5 мл) или

Гранулы 41,0 г для пероральной суспензии для 60 мл готовой к употреблению суспензии (необходимое количество воды: 35,4 мл) или

Гранулы 47,8 г для пероральной суспензии для 70 мл суспензии, готовой к употреблению (необходимое количество воды: 41,3 мл) или

Гранулы 54,6 г для пероральной суспензии на 80 мл готовой к употреблению суспензии (необходимое количество воды: 47.2 мл) или

Гранулы 68,3 г для пероральной суспензии на 100 мл готовой к употреблению суспензии (необходимое количество воды: 59,0 мл) или

Гранулы 81,9 г для пероральной суспензии на 120 мл суспензии, готовой к употреблению (необходимое количество воды: 70,8 мл).

Двойная упаковка 2 x 60 мл готовой суспензии: 2 гранулы по 41,0 г для пероральной суспензии каждая для 2 x 60 мл готовой суспензии каждая (необходимое количество воды: 2 x 35,4 мл каждая)

1, 2, 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 бутылок.

Доступны не все размеры упаковок.

Бутылку следует наполнить двумя третями от общего необходимого количества воды, затем тщательно встряхнуть, наполнить водой до отметки и снова встряхнуть. Перед каждым применением флакон следует энергично встряхивать.

После разбавления водой лекарственное средство дает суспензию от белого до бежевого цвета.

Если доза вводится с помощью перорального дозирующего шприца, адаптер шприца следует вставить в горлышко бутылки.

Любой неиспользованный лекарственный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Sandoz Limited

Park View, Riverside Way

Парк Watchmoor

Camberley, Суррей

ГУ15 3ИЛ

Соединенное Королевство

Дата первого разрешения: 2 ^nd март 2005 г.

Дата последнего обновления: 21 ^st Январь 2009

Кларитроцид | Лекарство от инфекций дыхательных путей

Описание

The Cathay Drug Co., Инк .

СОСТАВ

Кларитроцид 125 мг / мл Гранулы для педиатрической суспензии:

Каждые 5 мл (1 чайная ложка) восстановленной суспензии содержат:

Кларитромицин, USP ……………………. 125 мг.

Кларитроцид 250 мг / мл Гранулы для педиатрической суспензии:

Каждые 5 мл (1 чайная ложка) восстановленной суспензии содержат:

Кларитромицин, USP …………………….. 250 мг.

ОПИСАНИЕ ИЗДЕЛИЯ

Кларитромицин (Кларитроцид) 125 мг / мл Гранулы для педиатрической суспензии

Кларитромицин (Кларитроцид) 250 мг / 5 мл Гранулы для педиатрической суспензии представляет собой сыпучий порошок светло-розового цвета с вишневым запахом; суспензия с розовым, вишневым запахом и вкусом при восстановлении.

Механизм действия

Кларитромицин, полусинтетический макролидный антибиотик, полученный из эритромицина, ингибирует синтез бактериального белка, связываясь с бактериальной 50S рибосомной субъединицей.Связывание ингибирует активность пептидилтрансферазы и препятствует транслокации аминокислот в процессе трансляции и сборки белка. Кларитромицин также ингибирует печеночный микросомальный изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, энергозависимую помпу оттока лекарств. Кларитромицин может обладать бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от организма и концентрации препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Кларитромицин более активен в отношении чувствительных стрептококков и стафилококков in vitro.Минимальные ингибирующие концентрации кларитромицина обычно в два-четыре раза ниже, чем у эритромицина.

Кларитромицин более активен против некоторых микобактерий и обладает некоторой активностью in vitro против криптоспоридий.

Основной метаболит, 14-гидроксикларитромицин, также активен и может усиливать активность кларитромицина in vivio, особенно против Haemophilus influenza.

Кларитромицин продемонстрировал свою активность в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях:

Грамположительные аэробы, микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea, Legionella pneumophila ),

Микобактерии: Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae и комплекс Mycobacterium avium (MAC), который включает: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare

* Большинство штаммов устойчивых к метициллину и оксациллину стафилококков устойчивы к кларитромицину

Другие организмы, включая Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae

Кларитромицин проявляет активность in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов, но их клиническое значение неизвестно

грамположительные аэробы, микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группа C, F G), стрептококки группы Viridans

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida

грамположительные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus

Сфирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum

Кампилобактер: Campylobacter jejuni

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема и подвергается метаболизму первого прохождения; Биодоступность исходного препарата составляет около 55%.Присутствие пищи относительно не влияет на степень абсорбции. Сообщается, что пиковые концентрации кларитромицина и его основного активного метаболита 14-гидроксикларитромицина составляют около 0,6 и 0,7 мкг на мл, соответственно, после однократного приема внутрь 250 мг дозы; в стационарном режиме та же доза, которую вводят каждые 12 часов, поскольку таблетки дают пиковые концентрации кларитромицина около 1 мкг на мл. Такая же доза в виде суспензии обеспечивает стабильную концентрацию в плазме около 2 мкг на мл.

Фармакокинетика кларитромицина нелинейна и зависит от дозы; высокие дозы могут вызвать непропорциональное увеличение пиковой концентрации исходного лекарственного средства из-за насыщения метаболических путей.

Кларитромицин и его основной метаболит широко распространены, а его концентрации в тканях превышают таковые в сыворотке крови, отчасти из-за внутриклеточного поступления. Кларитромицин обнаружен в грудном молоке.

Кларитромицин активно метаболизируется в печени.Выводится с калом через желчь. Значительные количества также выводятся с мочой; в стабильном состоянии примерно 20-30% дозы 250 мг или 500 мг, соответственно, выводится таким образом в неизмененном виде. 14- Гидроксилкларитромицин, а также другие метаболиты также выводятся с мочой, составляя от 10 до 15% дозы. По имеющимся данным, конечный период полувыведения кларитромицина составляет примерно 3-4 часа у пациентов, получающих дозы 250 мг два раза в день, и примерно 5-7 часов у пациентов, получающих 500 мг два раза в день.Период полувыведения увеличивается при почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ

Кларитромицин представляет собой макролид, полученный из эритромицина с аналогичными действиями и использованием. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными организмами. Показания включают:

• Инфекции дыхательных путей (например, фарингит / тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes, острый гайморит, хронический бронхит, пневмония), включая средний отит.
• Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes
• Для профилактики и лечения условно-патогенных микобактериальных инфекций, обычно вызываемых Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, а также для лечения проказы.
• Для профилактики диссеминированной инфекции, вызываемой Mycobacterium avium (MAC), у пациентов с запущенной ВИЧ-инфекцией
• Протозойная инфекция, включая токсоплазмоз.
• Кларитромицин можно назначать для искоренения Helicobacter pylori в схемах лечения язвенной болезни.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от возбудителя болезни или тяжести состояния. Восстановленную суспензию можно принимать во время еды или без нее, а также можно запивать молоком.

Дозировка в зависимости от массы тела (кг)

Масса (кг)	Прибл.возраст (лет)	Дозировка 125 мг / 5 мл BID
8–11	1-2	2,5 мл (1/2 чайной ложки)
12-19	3–6	5 мл (1 чайная ложка)
20-29	7–9	7,5 мл (1 ½ чайной ложки)
30-40	10–12	10 мл (2 чайные ложки)

Детям менее 8 кг следует вводить дозу из расчета на 1 кг (приблизительно 7.5 мг / кг ежедневно). Или по назначению врача.

Указания по восстановлению

Кларитромицин 125 мг / 5 мл Гранулы для педиатрической суспензии:

• Чтобы приготовить 10 мл суспензии, добавьте 7,6 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 25 мл суспензии, добавьте 19 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 35 мл суспензии, добавьте 28 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 50 мл суспензии, добавьте 37 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 70 мл суспензии, добавьте 53 мл воды к гранулам во флаконе.

Кларитромицин 250 мг / 5 мл Гранулы для педиатрической суспензии:

• Чтобы приготовить 10 мл суспензии, добавьте 7,5 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 25 мл суспензии, добавьте 18 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 35 мл суспензии, добавьте 25 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 50 мл суспензии, добавьте 36 мл воды к гранулам во флаконе.
• Чтобы приготовить 70 мл суспензии, добавьте 51 мл воды к гранулам во флаконе.

Хорошо встряхните, пока содержимое не станет однородной суспензией. Восстановленную суспензию можно использовать до 14 дней при хранении при температуре не выше 30 ° C.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Кларитромицин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любым антибиотикам из группы макролидов.Пациенты, получающие терапию Кларитроцидом, не должны одновременно принимать астемизол, цизаприд или терфенадин.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Кларитромицин выводится в основном через печень и почки. Поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции почек или печени, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует снижать дозу.

Следует учитывать возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

О псевдомембранозном колите сообщалось почти при применении всех антибактериальных средств, включая кларитромицин, и он может иметь степень тяжести от легкой до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приема кларитромицина и других антибактериальных средств.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диспепсия, боль в животе, рвота и диарея) являются наиболее частыми побочными эффектами кларитромицина, но обычно они мягкие и менее частые, чем при применении эритромицина.

Другие побочные эффекты: нарушение вкуса, стоматит, глоссит и изменение цвета зубов, гипогликемия и тромбоцитопения. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и почечной недостаточности.

Сообщалось о временном повышении уровня ферментов печени, холестатической желтухе и гепатите. Возникали головная боль и сыпь от легких кожных высыпаний, редко до синдрома Стивена Джонсона.

Также были сообщения о преходящих эффектах ЦНС, таких как беспокойство, головокружение, бессонница, галлюцинации и спутанность сознания.Иногда сообщалось о потере слуха, которая, как правило, обратима.

Тромбоцитопения пурпура, помутнение роговицы, которое обычно обратимо после прекращения лечения, псевдомонадный колит, связанный с Clostridium difficile, развившийся у ребенка, получавшего кларитромицин, острый психоз, панкреатит, удлинение интервала QT и torsade de pointes, лихорадка, связанная с кларитромицином, и васкулитоклит. было сообщено.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

• Рифабутин .Сообщалось о повышенной токсичности рифабутина у пациентов, получающих кларитромицин и рифабутин. Также были сообщения о делирии после одновременного применения с флуоксетином.

• Антиретровирусные препараты
• Одновременное введение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира подавляет метаболизм кларитромицина, вызывая повышенные концентрации в плазме и увеличивающий период полувыведения. Было высказано предположение, что другие ингибиторы протеазы ВИЧ и ненуклеозидные ингибиторы обратной траскриптазы также могут влиять на метаболизм кларитромицина.
• Одновременное применение эфавиренца с кларитромицином привело к снижению концентрации кларитромицина в плазме и увеличению его гидроксильного метаболита. Эта комбинация была связана с высокой частотой кожных высыпаний.
• Сообщалось о снижении концентрации зидовудина у пациентов, также принимающих кларитромицин. Рекомендуется, чтобы прием двух препаратов был разделен на 1-2 часа.
• Введение циметидина с кларитромицином может изменить некоторые фармакокинетические параметры кларитромицина.Клиническое значение таких изменений неизвестно.
• Омепразол . Одновременный прием омепразола с кларитромицином приводил к повышению концентрации кларитромицина и его активного метаболита. Также присутствует повышенная и продолжительная концентрация омепразола в плазме. Это взаимодействие должно учитывать синергетическое действие комбинации при использовании для ликвидации Helicobacter pylori.
• Противомикобактериальные препараты прочие. Сообщалось, что кларитромицин усиливает активность ряда антимикобактериальных средств, включая этамбутол, изониазид, пиразинамид и рифампицин, против микобактерий туберкулеза.
• Теофиллин . Использование кларитромицина у пациентов, получающих теофиллин, может быть связано с увеличением концентрации теофиллина в сыворотке крови. Мониторинг сывороточных концентраций теофиллина следует рассматривать у пациентов, получающих высокие дозы теофиллина или с исходными концентрациями в верхнем терапевтическом диапазоне.

• Было показано, что одновременное применение однократных доз кларитромицина и карбамазепина приводит к повышению концентрации карбамазепина в плазме. Можно рассмотреть возможность мониторинга уровня карбамазепина в крови.
• Терфенадин, При совместном введении кларитромицина и терфенадина концентрации активного кислотного метаболита терфенадина в плазме в среднем были в три раза выше, чем значения, наблюдаемые при введении только терфенадина.На фармакокинетику кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина не оказало существенного влияния совместное введение терфенадина после того, как кларитромицин достиг стабильного состояния.
• Совместное введение флуконазола и кларитромицина увеличивало среднее равновесное состояние кларитромицина C _мин на 33% и AUC на 18%. Сопутствующий прием флуконазола
существенно не влиял на стабильные концентрации 14-гидроксикларитромицина.
• Антикоагулянты прочие. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов может усилить эффект перорального антикоагулянта. Следует тщательно контролировать протромбиновое время.
• Сообщалось о повышении концентрации дигоксина в сыворотке крови при совместном применении кларитромицина с дигоксином. Следует контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.
• Сообщалось о токсичности колхицина при одновременном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых людей, некоторые из которых наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью.

Кларитромицин является субстратом и ингибитором подсемейства изоформ 3A ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A). Одновременное введение кларитромицина и препарата, метаболизируемого преимущественно изоферментом CYP3A, может быть связано с повышением концентрации препарата, которое может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты препарата, принимаемого одновременно. Ниже приведены примеры клинически значимых лекарственных взаимодействий на основе CYP3A, наблюдаемых с кларитромицином:

• Антиаритмические .Были постмаркетинговые сообщения о пуантах, возникающих при одновременном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. Электрокардиограммы следует контролировать на предмет удлинения интервала QT при одновременном применении кларитромицина с этими препаратами. Также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов.

Постмаркетинговые отчеты показывают, что совместное введение кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью, характеризующейся спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.Одновременный прием кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином противопоказан.

Сообщалось о лекарственных взаимодействиях и влиянии на ЦНС (например, сонливости и спутанности сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолобензодиазепинов (таких как триазолам и алпразолам) и других родственных бензодиазепинов (таких как мидазолам).

Сообщалось, что кларитромицин увеличивает концентрацию ингибиторов HMG-CoA редуктазы (например, ловастатина и симвастатина).Были редкие сообщения о рабдомиолизе у пациентов, одновременно принимавших эти препараты.

Сообщалось, что кларитромицин увеличивает систематическую экспозицию (AUC) силденафила. Следует рассмотреть возможность снижения дозировки силденафила.

Опубликованы сообщения о взаимодействии кларитромицина с циклоспорином, карбамазепином, такролимусом, альфентанилом, дизопирамидом, рифабутином, хинидином, метилпреднизолоном, цилостазолом и бромокриптином на основе CYP3A. Кроме того, также были сообщения о взаимодействии кларитромицина с лекарствами, которые, как считается, не метаболизируются через CYP3A, включая гексобарбитал, фенитоин и вальпроат.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка кларитромицина может вызвать желудочно-кишечные симптомы, такие как боль в животе, рвота, тошнота и диарея.

Побочные реакции, сопровождающие передозировку, следует лечить путем немедленной отмены неабсорбированного препарата и поддерживающих мер. Как и в случае с другими макролидами, гемодиализ или перитонеальный диализ не окажут заметного влияния на сывороточные концентрации кларитромицина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Кларитромицин не следует применять беременным женщинам, за исключением клинических случаев, когда альтернативная терапия не подходит.Если при приеме этого препарата наступает беременность, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

По возможности нельзя использовать во время беременности: высокие дозы кларитромицина были связаны с эмбриотоксичностью в исследованиях на животных с кларитромицином.

Неизвестно, выделяется ли кларитромицин с грудным молоком. Соблюдайте осторожность при применении кормящим женщинам.

СОПРОТИВЛЕНИЕ

Назначение кларитромицина при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития лекарственной устойчивости.

Устойчивые к эритромицину изоляты Streptococcus pneumonia обычно обладают перекрестной устойчивостью к кларитромицину. Распространенность устойчивости к кларитромицину и другим макролидам выше среди штаммов, устойчивых к пенициллину, чем среди штаммов, чувствительных к пенициллину.

НАЛИЧИЕ

Пероральная суспензия кларитромицина 125 мг / 5 мл Гранулы для педиатрической суспензии:

25 мл (размер бутылки 30 мл) в 25 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

35 мл (размер бутылки 50 мл) в 35 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

50 мл (размер бутылки 50 мл) в 50 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

70 мл (размер бутылки 70 мл) в 70 мл непрозрачной белой пластиковой бутылке HDPE

Пероральная суспензия кларитромицина 250 мг / 5 мл Гранулы для педиатрической суспензии:

25 мл (размер бутылки 30 мл) в 25 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

35 мл (размер бутылки 50 мл) в 35 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

50 мл (размер бутылки 75 мл) в 50 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

70 мл (размер бутылки 70 мл) в 70 мл непрозрачном белом пластиковом флаконе из HDPE

ХРАНЕНИЕ

• Хранить при температуре не выше 30 ° C.
• Для восстановленной суспензии:

После смешивания хранить при температуре не выше 30 ° C.

Перед каждым использованием хорошо взболтать.

Держать плотно закрытым. Не хранить в холодильнике.

Изготовитель:

EL Laboratories, Inc.

Мэйн Авеню, 109, Технопарк Лагуна

Биньян, Лагуна

Держатель торговой лицензии

The Cathay Drug Co., Inc.

2 / F Vernida I Condominium, ул. Аморсоло 120,

Legaspi Village, Макати

Дата изменения: июль 2019 г.

Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии — использование, дозировка, побочные эффекты, цена, преимущества, Интернет-аптеки

О мерах предосторожности Обзор побочных эффектов FAQS

Как использовать Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл Гранулы для пероральной суспензии

9121 это лекарство, проверьте этикетку для направления.Вылейте гранулы в стакан с водой, перемешайте и выпейте.

Предупреждение об алкоголе (безопасно)
Алкоголь не снизит эффективность вашего лекарства. Избегайте употребления алкоголя во время лечения инфекции. Алкоголь снижает вашу энергию и замедляет выздоровление.

Предупреждение о беременности (небезопасно)
Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии могут быть небезопасными для использования во время беременности. Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на плод.Однако количество хорошо контролируемых исследований на людях ограничено. Преимущества от использования гранул Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии у беременных женщин могут быть приемлемыми, несмотря на риск. Проконсультируйтесь с врачом.

Предупреждение о грудном вскармливании (не рекомендуется)
Гранулы для пероральной суспензии Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл выделяется с грудным молоком человека. Решение о грудном вскармливании во время терапии должно учитывать риск воздействия на младенца, пользу грудного вскармливания для младенца и пользу лечения для матери.

Предупреждение о вождении (не рекомендуется)
Не садитесь за руль, если вы не чувствуете себя хорошо. Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии могут вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и головная боль, все из которых могут повлиять на вашу способность концентрироваться и управлять автомобилем.

Предупреждение о почках (Используйте с осторожностью)
Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелым заболеванием почек.Может потребоваться корректировка дозы гранул Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии. Проконсультируйтесь с врачом.

Предупреждение о печени (Используйте с осторожностью)
Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени. Может потребоваться корректировка дозы гранул Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии. Проконсультируйтесь с врачом.

Как и все лекарства, у вас могут возникнуть некоторые побочные эффекты.Не все это испытывают. Это не повод для беспокойства. Однако это так, что вы об этом знаете.

Тошнота, рвота, диарея, нарушение обоняния и вкуса, стоматит, глоссит, головная боль, артралгия, мышечная слабость, гипогликемия

Последнее обновление информации: среда, 2 июня 2021 г., 07:28:39 GMT + 0000 (всемирное координированное время) ) 4.9

Представленные изображения продуктов приведены только в целях иллюстрации и могут не быть точным представлением продукта

Содержимое, представленное на этой веб-странице, предназначено только для предоставления информации, которая должна быть полностью интерпретирована медицинским работником, а не по назначению. в качестве руководства при принятии решения о покупке или вместо совета врача.Эффективность и побочные эффекты лекарств могут отличаться от человека к человеку. Мы не поощряем клиентов к самостоятельной диагностике и / или самолечению. Пациенты всегда должны проконсультироваться с врачом перед приемом или применением каких-либо лекарств. Представленное здесь содержание не является исчерпывающим и может не охватывать все аспекты лечения. Наш сервис следует использовать только для поддержки взаимоотношений между врачом и пациентом, а не для его замены.

Выполнение рецептурных лекарств зависит от нашего рассмотрения рецепта, выданного врачом, зарегистрированным в Медицинском совете Малайзии (MMC).При необходимости мы предоставим телеконсультации с одним из наших зарегистрированных врачей. Это не реклама лекарства, поскольку такая реклама требует предварительного одобрения Совета по рекламе лекарств Малайзии.

Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии доступны во многих районах Малайзии. Куала-Лумпур, Букит Бинтанг, Титивангса, Сетиавангса, Ванса Маджу, Кепонг, Сегамбут, Бандар Тун Разак, Черас, Субанг Джая, Петалинг Джая, Монт Киара, Пучонг, Бандар Сануэй, TTDI, Сери Кембанган, Кланг, Дамулсара Тингги, Сери Кембанган, Кланг, Букансара Тингги , Пенанг, Джорджтаун, Джелутонг, Гелугор, Баян Бару, Бандар Бару Эйр Итам, Сунгай Ара, Букит Мертаджам, Баттерворт, Пераи, Джохор-Бару, Скудаи, Букит Индах, Геланг Патах, Сенай, Пасир Гуданг, Таман Дайя, Таман Молек, Таман Перлинг, Тебрау, Данга Бэй, Ларкин, Нусаджая, Понтиан, Масаи, Сети Тропика, Десару, Тампой.

Гранулы Klacid Peadiatric 125 мг / 5 мл для пероральной суспензии доступны во многих местах Сингапура. Ang Mo Kio, Alexandra, Admiralty, Bedok, Bishan, Bukit Batok, Bukit Merah, Bukit Panjang, Bukit Timah, Boat Quay, Buona Vista, Beach Road, Bugis, Balestier, Boon Lay, Central Area, Choa Chu Kang, Clementi, Chinatown , Commonwealt, City Hall, Clarke Quay, Аэропорт Changi, Changi Village, Clementi Park, Dairy Farm, Eunos, East Coast, Farrer Park, Geylang, Hougang, Harbourfront, Holland, Jurong, Jurong East, Jurong West, Kallang / Whampoa, Lim Чу Канг, Морской парад, Марина, Макферсон, Мандай, Ньютон, Новена, Фруктовый сад, Пасир Рис, Пунггол, Потонг Пасир, Пайя Лебар, Квинстаун, Raffles Place, Рочор, Долина реки, Сембаванг, Сенгканг, Серангун, Серангун-роуд, Селетар, Тампинс, Тоа Пайох, Танджонг Пагар, Телок Бланга, Танглин, Томсон, Туас, Тенгах, Верхнее Восточное побережье, Верхний Букит Тимах, Аппер Томсон, Вудлендс, Западное побережье, Ишун, Ио Чу Канг.

Заявление об ограничении ответственности См. Меньше

Лекарство — Кларидак (125 мг / 5 мл) — 30 мл пероральная суспензия (кларитромицин) Прейскурант или стоимость лекарства

Информация о лекарственных препаратах Кларидак (125 мг / 5 мл) (Кларитромицин) от Ikon Remedies Pvt. ООО

Название лекарства: Кларитромицин

Кларитромицин (биаксин) дженерик Кларидак (125 мг / 5 мл) — антибиотик группы макролидов, назначаемый при инфекциях среднего уха, тонзиллите, инфекциях горла, ларингите, бронхите, пневмонии и кожных инфекциях.Останавливает рост чувствительных бактерий.
Дополнительная информация о кларитромицине

Другие торговые наименования кларитромицина

Индия:

Подробнее …

Международный:

Биаксин, Биаксин XL, Биаксин XL-Pak
В настоящее время Medindia располагает информацией о 3080 дженериках и 110 061 брендах, цены на которые указаны. Новые препараты с ценами указываются по мере их утверждения контролером.Пожалуйста, напишите нам ([email protected]), если лекарство отсутствует в нашем всеобъемлющем прайс-листе на лекарства.
Состояние здоровья, при котором может быть назначен Кларидак (125 мг / 5 мл)

---

• Наиболее распространенные : Тошнота, диарея, ненормальный вкус, расстройство желудка, боль в животе и головная боль.

• Центральная нервная система : Изменения настроения, тремор, головокружение, спутанность сознания, судороги, бессонница, галлюцинации, кошмары, шум в ушах (ненормальные звуки в ушах).

• Печень : Воспаление печени с желтухой или без нее, повышение активности печеночных ферментов.

• Метаболический : Низкий уровень сахара.

• Сердце : Удлинение интервала QT, нарушение сердечного ритма.

• Мочеполовая : Поражение почек.

• Разное : Лихорадка, гриппоподобные симптомы, волдыри, зуд, аллергические реакции, потеря слуха, вторичная кишечная инфекция.

Взрослые: PO- Инфекции дыхательных путей; Инфекции кожи и мягких тканей; Восприимчивые инфекции — рекомендуемая доза — 0.25 г два раза в день, до 0,5 г два раза в день при тяжелых инфекциях в течение 7-14 дней.
Комплексные инфекции Mycobacterium avium С другими антимикобактериальными средствами: Рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в день.
Проказа — Как часть комплексной лекарственной терапии: Рекомендуемая доза составляет 0,5 г / день.
Инфекция H. pylori, вызванная другим антибактериальным средством и либо ингибитором протонной помпы, либо антагонистом h3: рекомендуемая доза составляет 0,5 г два раза в день в течение 7-14 дней.
Для местного применения — сначала наносите один раз в день на вымытые и высушенные участки максимум на 15 минут, постепенно увеличивая воздействие.

Он поставляется в виде таблеток и жидкости для приема внутрь. Принимайте обычную таблетку и жидкость два раза в день, таблетку пролонгированного действия один раз в день во время еды.

♦ Противопоказан пациентам с аллергией на препарат, беременным женщинам, пациентам с острой порфирией, удлинением интервала QT, желтухой или нарушением функции печени, а также тем, кто принимает другие препараты, которые могут влиять на действие кларитромицина, такие как терфенадин, астемизол или алкалоиды спорыньи.

• Этот продукт может содержать краситель тартразин. У некоторых пациентов это может вызвать аллергическую реакцию.

• Следует избегать длительного или многократного использования этого лекарства.

• Следует соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени или почек в анамнезе, устойчивостью к другим препаратам той же группы, беременностью, лактацией, детьми.

Избегать контакта с глазами и слизистыми оболочками.

Внутривенно: хранить при 15-25 ° C. Таблетки следует хранить при комнатной температуре, вдали от источников тепла и влаги. Не охлаждайте раствор для перорального применения.

♦ Изменения в маркировке безопасности одобрены FDA

суспензия клацид 125 мг — 60 мл

суспензия клацид 125 мг — 60 мл | Аптеки Аль-Даваа

Похоже, в вашем браузере отключен JavaScript. Для наилучшего взаимодействия с нашим сайтом обязательно включите Javascript в своем браузере.

Получите 0,9 очка лояльности за эту покупку

Бесплатная доставка 50 S.R. Вперед.

Суспензия Клацид 125 мг — 60 мл

Действительный рецепт, необходимый при получении заказа

Торговое наименование

Научное наименование

Тип продукта

Тип лекарственного средства

Фармацевтический

Маршрут администрирования

Типы упаковки

Юридический статус

Условия хранения

Компания Ab4040003 Год

Для получения дополнительной информации

Дополнительная информация

Размер	60 мл

{{/ thumbnail_url}} {{{_highlightResult.name.value}}}

{{#categories_without_path}} в {{{category_without_path}}} {{/ category_without_path}} {{# _highlightResult.color}} {{# _highlightResult.color.value}} {{#categories_without_path}} | {{/ category_without_path}} Цвет: {{{_highlightResult.color.value}}} {{/_highlightResult.color.value}} {{/ _highlightResult.цвет}}

{{price.SAR.default_formated}} {{# price.SAR.default_original_formated}} {{price.SAR.default_original_formated}} {{/price.SAR.default_original_formated}} {{# price.SAR.default_tier_formated}} Всего лишь {{price.SAR.default_tier_formated}} {{/price.SAR.default_tier_formated}}

Binoclar Suspension 125 мг / 5 мл ~ khidmat Drug Outlet

Кларитромицин показан в:

• Инфекция нижних дыхательных путей : острый и хронический бронхит и пневмония;
• Инфекция верхних дыхательных путей : синусит и фарингит, внебольничная пневмония, атипичная пневмония;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Вспомогательное средство при лечении язв двенадцатиперстной кишки для искоренения H.пилори

Макролиды

Кларитромицин действует, подавляя синтез микросомального белка в восприимчивых организмах, главным образом за счет связывания с донорским участком на субъединице 50S бактериальной рибосомы и предотвращения транслокации к этому участку.

Кларитромицин активен против большинства грамположительных бактерий и хламидий, некоторых грамотрицательных бактерий и микоплазм.

Активность кларитромицина такая же или выше, чем у эритромицина in vitro против большинства грамположительных бактерий.Кларитромицин более устойчив к кислотам, чем эритромицин, и поэтому лучше переносится. Кларитромицин в два раза активнее эритромицина против H. influenzae. Большинство видов грамотрицательных бактерий устойчивы к кларитромицину из-за невозможности проникновения к мишени.

Взрослые :

• Фарингит / тонзиллит : 250 мг в течение 10 дней
• Острый гайморит : 500 мг в течение 14 дней
• Хронический бронхит : 250-500 мг в течение 7-14 дней
• Пневмония : 250 мг в течение 7-14 дней
• Неосложненные инфекции кожи и кожных структур : 250 мг в течение 7-14 дней
• Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей : 250-500 мг в течение 5-14 дней

Дети :

• Масса тела менее 8 кг : 7.5 мг / кг два раза в день
• Масса тела 8-11 кг (1-2 года) : 62,5 мг два раза в сутки
• Масса тела 12-19 кг (3-6 лет) : 125 мг два раза в день
• Масса тела 20-29 кг (7-9 лет) : 187,5 мг два раза в день
• Масса тела 30-40 кг (10-12 лет) : 250 мг два раза в день

Ликвидация H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки:

• Тройная терапия : Кларитромицин (500 мг) два раза в день и лансопразол 30 мг два раза в день следует назначать с амоксициллином 1000 мг два раза в день.
• Тройная терапия : следует назначать кларитромицин (500 мг) два раза в день и лансопразол 30 мг два раза в день с метронидазолом 400 мг два раза в день.
• Тройная терапия : Кларитромицин (500 мг) два раза в день и омепразол 40 мг в день следует назначать с амоксициллином 1000 мг два раза в день или метронидазолом 400 мг два раза в день.
• Тройная терапия : Кларитромицин (500 мг) два раза в день следует назначать с амоксициллином 1000 мг два раза в день и омепразолом 20 мг в день.
• Двойная терапия : Обычная доза кларитромицина составляет 500 мг три раза в день в течение 14 дней.

Кларитромицин следует назначать с пероральным омепразолом 40 мг один раз в сутки. Основное исследование проводилось с применением омепразола 40 мг один раз в день в течение 28 дней. Поддерживающие исследования были проведены с омепразолом 40 мг один раз в день в течение 14 дней.

Это может быть дано с едой или без.

Теофиллин : Одновременное применение кларитромицина с теофиллином может быть связано с увеличением концентрации теофиллина в сыворотке.

Терфенадин : Кларитромицин может изменять метаболизм терфенадина.

Карбамазепин : Кларитромицин может увеличивать площадь под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени (AUC) для карбамазепина и снижать пиковую концентрацию в сыворотке и AUC для карбамазепина.

Повышенная чувствительность к кларитромицину, эритромицину или любому из антибиотиков группы макролидов. Пациенты, получающие терфенадин, у которых есть ранее существовавшие сердечные аномалии или электролитные нарушения.

Наиболее частыми и частыми побочными реакциями, связанными с терапией кларитромицином, как у взрослого, так и у педиатрического населения, являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и извращение вкуса.Эти побочные реакции обычно слабо выражены и соответствуют известному профилю безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических испытаний не было значительных различий в частоте этих нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта между популяцией пациентов с или без ранее существовавших микобактериальных инфекций.

Кларитромицин не рекомендуется беременным женщинам. Грудное молоко от матерей, получающих кларитромицин, не следует давать младенцам до завершения лечения.

Следует соблюдать осторожность при назначении этого антибиотика пациентам с нарушением функции печени и почек. Продолжительное или повторное использование Кларитромицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных бактерий или грибков. При возникновении суперинфекции прием Кларитромицина следует прекратить.

Фармацевтические меры предосторожности Таблетки кларитромицина следует хранить в прохладном и сухом месте, вдали от солнечных лучей.

Симптомы : Проглатывание большого количества кларитромицина может вызвать желудочно-кишечные симптомы.Симптомы передозировки могут во многом соответствовать профилю побочных эффектов.

Ведение : Специфического антидота при передозировке не существует. Уровни кларитромицина в сыворотке крови нельзя снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Кларитромицин можно применять новорожденным и детям в соответствующих дозах.

Обычная продолжительность лечения составляет от 6 до 14 дней.

Дети старше 12 лет : Как и взрослые.

Ликвидация H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки : Взрослые: Обычная продолжительность лечения составляет от 6 до 14 дней.

К гранулам во флаконе добавляют 45 мл воды и встряхивают до получения 70 мл восстановленной суспензии. Концентрация кларитромицина в восстановленной суспензии составляет 125 мг на 5 мл.

Хранить в прохладном и сухом месте, защищенном от света.

Кларитромицин для пероральной суспензии USP, доза: 125 мг / 5 мл,

Кларитромицин для пероральной суспензии USP, доза: 125 мг / 5 мл, | ID: 19246737773

Спецификация продукта

1414

Лекарственная форма	Суспензия для перорального применения
Марка	Кламицин
Размер упаковки	50 мл
Доза				Доза		Тип упаковки 125 мг / 5	Бутылка
Тип продукта	Готовая продукция

Описание продукта

Кларитромицин используется для лечения и широкого спектра бактериальных инфекций.Этот препарат также можно использовать в комбинации с противоязвенными препаратами для лечения определенных типов язвы желудка

Заинтересовал этот товар? Получите последнюю цену у продавца

Связаться с продавцом

Изображение продукта

---

О компании

Год основания 2012

Юридический статус компании с ограниченной ответственностью (Ltd./Pvt.Ltd.)

Характер BusinessExporter

Количество сотрудников До 10 человек

Годовой оборот 5-10 крор

Участник IndiaMART с января 2013 г.